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Gaultheria Procumbensの航空部品、葉、および茎は、抗炎症および抗酸化効果を備えたポリフェノールが豊富な漢方薬です。本研究は、植物化学能力および生物学的能力テストを組み合わせた統合アプローチで、G。procumbensの活性マーカーを特定することに焦点を合わせました。Gaultheriaポリフェノールのすべてのクラスを表す標的化合物は、LC-ESI-PDA-MS/MSによって事前に選択されました。明確な識別のために、まれなプロシアニジントリマー（シンナムタンニンB-1）、ミケリアニンカリウム塩、および2つの新しい天然産物を含む重要な分析物：ケルセチンとケエンプフェロール3-O-β-D-キシロピラノシル - （1→2）-β-D-グルクロノピラノシドは、分子HPLCによって分離され、分光法で調査されました（HR-ESI-MS、UV-VIS、CD、1D-NMRおよび2D-NMR）、チオリシス、火炎測光、光学回転実験、および絶対構成研究。抽出物の生物学的効果に対する事前に選択された化合物の有意な寄与は、in vitroで確認されました。分析対象物は、酸化促進および炎症誘発性の炎症性機能を大幅に下方制御しました（阻害された）活性酸素種、IL-1β、TNF-α、および好中球エラスターゼ、ELA-2）の放出は阻害されます2つの重要な炎症誘発性酵素（シクロオキシゲナーゼ、COX-2、およびヒアルロニダーゼ）、およびそれらのほとんどは、ガールセリンを除く、強力な直接抗酸化活性（抗酸化剤の還元とスーパーオキシドアニオン除去能力）を発揮しました。さらに、フローサイトメトリーにより、すべての化合物について細胞の安全性が確認されました。最終的に、これらのメカニズムはG. procumbensの健康上の利点に関連しているため、11のポリフェノールがアクティブマーカーとして受け入れられ、標的抽出物の標準化のための単純で正確で再現可能なRP-HPLC-PDA法が提案されました。
Gaultheria Procumbensの航空部品、葉、および茎は、抗炎症および抗酸化効果を備えたポリフェノールが豊富な漢方薬です。本研究は、植物化学能力および生物学的能力テストを組み合わせた統合アプローチで、G。procumbensの活性マーカーを特定することに焦点を合わせました。Gaultheriaポリフェノールのすべてのクラスを表す標的化合物は、LC-ESI-PDA-MS/MSによって事前に選択されました。明確な識別のために、まれなプロシアニジントリマー（シンナムタンニンB-1）、ミケリアニンカリウム塩、および2つの新しい天然産物を含む重要な分析物：ケルセチンとケエンプフェロール3-O-β-D-キシロピラノシル - （1→2）-β-D-グルクロノピラノシドは、分子HPLCによって分離され、分光法で調査されました（HR-ESI-MS、UV-VIS、CD、1D-NMRおよび2D-NMR）、チオリシス、火炎測光、光学回転実験、および絶対構成研究。抽出物の生物学的効果に対する事前に選択された化合物の有意な寄与は、in vitroで確認されました。分析対象物は、酸化促進および炎症誘発性の炎症性機能を大幅に下方制御しました（阻害された）活性酸素種、IL-1β、TNF-α、および好中球エラスターゼ、ELA-2）の放出は阻害されます2つの重要な炎症誘発性酵素（シクロオキシゲナーゼ、COX-2、およびヒアルロニダーゼ）、およびそれらのほとんどは、ガールセリンを除く、強力な直接抗酸化活性（抗酸化剤の還元とスーパーオキシドアニオン除去能力）を発揮しました。さらに、フローサイトメトリーにより、すべての化合物について細胞の安全性が確認されました。最終的に、これらのメカニズムはG. procumbensの健康上の利点に関連しているため、11のポリフェノールがアクティブマーカーとして受け入れられ、標的抽出物の標準化のための単純で正確で再現可能なRP-HPLC-PDA法が提案されました。
Aerial parts, leaves, and stems of Gaultheria procumbens are polyphenol-rich herbal medicines with anti-inflammatory and antioxidant effects. The present study focused on identifying active markers of the G. procumbens extracts in an integrated approach combining phytochemical and biological capacity tests. The target compounds, representing all classes of Gaultheria polyphenols, were pre-selected by LC-ESI-PDA-MS/MS. For unambiguous identification, the key analytes, including a rare procyanidin trimer (cinnamtannin B-1), miquelianin potassium salt, and two new natural products: quercetin and kaempferol 3-O-β-d-xylopyranosyl-(1→2)-β-d-glucuronopyranosides, were isolated by preparative HPLC and investigated by spectroscopy (HR-ESI-MS, UV-vis, CD, 1D- and 2D-NMR), thiolysis, flame photometry, optical rotation experiments, and absolute configuration studies. The significant contribution of the pre-selected compounds to the biological effects of the extracts was confirmed in vitro: the analytes significantly and in a dose-dependent manner down-regulated the pro-oxidant and pro-inflammatory functions of human neutrophils ex vivo (inhibited the release of reactive oxygen species, IL-1β, TNF-α, and neutrophils elastase, ELA-2), inhibited two key pro-inflammatory enzymes (cyclooxygenase, COX-2, and hyaluronidase), and most of them, except gaultherin, exerted potent direct antioxidant activity (ferric reducing antioxidant power and superoxide anion scavenging capacity). Moreover, cellular safety was confirmed for all compounds by flow cytometry. Eventually, as these mechanisms have been connected to the health benefits of G. procumbens, 11 polyphenols were accepted as active markers, and a simple, accurate, reproducible, and fully validated RP-HPLC-PDA method for standardisation of the target extracts was proposed.
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