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サイケデリック薬物リセルギ酸ジエチルアミド（LSD）の精神薬理学的特性は、数世代の科学者の関心を集めています。医薬品としての潜在能力を評価するためには、新規LSD型化合物を含むさらなる調査が必要ですが、レクリエーション薬としての新規誘導体の出現も観察されています。1-Valeroyl-LSD（1-Valeryl-LSD、1-ペンタノイル-LSD、1V-LSD、または「Valerie」とも呼ばれます）は、最近オンライン市場に登場した新しいN1-アシル化LSD誘導体であり、ALD-52、1P-LSD、および1B-LSDのより高いホモログと見なされています。本研究には、分析的特性評価が含まれ、質量分析のさまざまな方法（MS）、ガスおよび液体クロマトグラフィー（GCおよびLC）、核磁気共鳴（NMR）分光法、GCソリッド状態赤外線（GC-SIR）分析、およびラマン分光法。1V-LSDのin vivo活性は、ヒト幻覚効果のためにげっ歯類の行動代理として機能する5-HT2A媒介ヘッドの動きであるマウスヘッドトゥウィッチ応答（HTR）を使用して評価されました。LSDおよび他のサイケデリック薬と同様に、1V-LSDによって誘導されるHTRは用量依存性であり、1V-LSDの有効用量の中央値は373 nmol/kgであり、LSDの効力の約3分の1でした（ED50 = 132.8 nmol/kg）。N1属性を含むリセルガミドは、通常、5 -HT2A受容体の弱い部分アゴニストとして作用し、LSDのプロドラッグとして機能すると考えられています。1V-LSDはLSDに加水分解され、プロドラッグとして機能する可能性がありますが、1V-LSDの生体内変換と受容体薬理学を評価する研究を実施して、その作用メカニズムを完全に解明する必要があります。
サイケデリック薬物リセルギ酸ジエチルアミド（LSD）の精神薬理学的特性は、数世代の科学者の関心を集めています。医薬品としての潜在能力を評価するためには、新規LSD型化合物を含むさらなる調査が必要ですが、レクリエーション薬としての新規誘導体の出現も観察されています。1-Valeroyl-LSD（1-Valeryl-LSD、1-ペンタノイル-LSD、1V-LSD、または「Valerie」とも呼ばれます）は、最近オンライン市場に登場した新しいN1-アシル化LSD誘導体であり、ALD-52、1P-LSD、および1B-LSDのより高いホモログと見なされています。本研究には、分析的特性評価が含まれ、質量分析のさまざまな方法（MS）、ガスおよび液体クロマトグラフィー（GCおよびLC）、核磁気共鳴（NMR）分光法、GCソリッド状態赤外線（GC-SIR）分析、およびラマン分光法。1V-LSDのin vivo活性は、ヒト幻覚効果のためにげっ歯類の行動代理として機能する5-HT2A媒介ヘッドの動きであるマウスヘッドトゥウィッチ応答（HTR）を使用して評価されました。LSDおよび他のサイケデリック薬と同様に、1V-LSDによって誘導されるHTRは用量依存性であり、1V-LSDの有効用量の中央値は373 nmol/kgであり、LSDの効力の約3分の1でした（ED50 = 132.8 nmol/kg）。N1属性を含むリセルガミドは、通常、5 -HT2A受容体の弱い部分アゴニストとして作用し、LSDのプロドラッグとして機能すると考えられています。1V-LSDはLSDに加水分解され、プロドラッグとして機能する可能性がありますが、1V-LSDの生体内変換と受容体薬理学を評価する研究を実施して、その作用メカニズムを完全に解明する必要があります。
The psychopharmacological properties of the psychedelic drug lysergic acid diethylamide (LSD) have attracted the interest of several generations of scientists. While further explorations involving novel LSD-type compounds are needed to assess their potential as medicinal drugs, the emergence of novel derivatives as recreational drugs has also been observed. 1-Valeroyl-LSD (also known as 1-valeryl-LSD, 1-pentanoyl-LSD, 1V-LSD, or "Valerie") is a new N1 -acylated LSD derivative that recently appeared on the online market, and it could be viewed as a higher homolog of ALD-52, 1P-LSD, and 1B-LSD. The present study included the analytical characterization and involved various methods of mass spectrometry (MS), gas and liquid chromatography (GC and LC), nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy, GC-solid-state infrared (GC-sIR) analysis, and Raman spectroscopy. The in vivo activity of 1V-LSD was assessed using the mouse head-twitch response (HTR), a 5-HT2A -mediated head movement that serves as a behavioral proxy in rodents for human hallucinogenic effects. Similar to LSD and other psychedelic drugs, the HTR induced by 1V-LSD was dose dependent, and the median effective dose for 1V-LSD was 373 nmol/kg, which was about a third of the potency of LSD (ED50 = 132.8 nmol/kg). Lysergamides containing the N1 -substituent typically act as weak partial agonists at the 5-HT2A receptor and are believed to serve as prodrugs for LSD. 1V-LSD is also likely to be hydrolyzed to LSD and serve as a prodrug, but studies to assess the biotransformation and receptor pharmacology of 1V-LSD should be performed to fully elucidate its mechanism of action.
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