IR780およびEGCGベースおよびミトコンドリアターゲティングナノ粒子の設計と構築と腫瘍化学療法療法へのその応用

癌腫を治療するための光療法と化学療法の統合組み合わせは、個人モーダル化学剤ベースの治療または光療法の内部制限を解決することは、相乗的な治療効果を達成するための高い見通しを持つ戦略となっています。赤外線に近い色素IR780-ヨウ化物（IR780）は、高い見通しを持つ光療法剤です。ただし、水への溶解度が低いため、臨床用途では制限されています。エピガロカテキン-3-ガレート（EGCG）、自然にリソースの緑茶ポリフェノールは、固有の抗腫瘍活性で広範囲に証明されていますが、生体内でのバイオアベイラビリティが少ないことによって大部分が制限されています。したがって、ヒアルロン酸（HA）およびIR780を含む新規多機能ナノ粒子がEGCGを供給するために提案されました。EGCG@THSIナノスケール粒子（EGCG@THSI NP）として定義され、それによりEGCGおよびIR780の制限を迅速に解決しました。両親媒性ナノスケールキャリアは、トリフェニルホスフィン（TPP）、ヒアルロン酸（HA）、シスタミン、およびIR780によって調製され、TPP-HA-SS-IR780と呼ばれ、EGCGは自己控えめでアンプシップ脂肪剤にロードされました。TPP-HA-SS-IR780は、優れたTPPを介したミトコンドリアターゲットおよびグルタチオントリガーされた急速な薬物放出特性を備えた、合成されたEGCG@thsi NPSに寄付しました。光線療法と化学療法の統合の影響を受けているように、NIRレーザー照射下のEGCG@THSI NPSは、顕著な抗腫瘍効果を示しました。まとめると、この研究は、抗癌薬の治療効果を改善する上で高い見込みがある多機能ナノスケールキャリアプラットフォームを提示しました。

An integration combination of phototherapy and chemotherapy to treat carcinoma, solving the inner limitation of individual-modal chemical agent-based therapy or phototherapy, emerges to be a strategy with high prospects for achieving synergistic curative effects. The dye IR780-iodide (IR780) close to infrared radiation is a phototherapy agent with high prospects. However, it is limited in its clinical applications due to poor solubility in water. While epigallocatechin-3-gallate (EGCG), naturally resourced green tea polyphenol, has been extensively proven with intrinsic antitumor activity, but it is largely restricted by its low bioavailability in vivo. Hence, novel multiple-function nanoparticles comprising hyaluronic acid (HA) and IR780 were proposed to deliver EGCG, defined as EGCG@THSI nano-scale particles (EGCG@THSI NPs), thereby rapidly solving limitations of EGCG and IR780. Amphiphilic nano-scale carrier was prepared by triphenylphosphine (TPP), hyaluronic acid (HA), cystamine, and IR780, termed as TPP-HA-SS-IR780, and EGCG was loaded into the amphiphilic copolymer by self-assembly. TPP-HA-SS-IR780 endowed the as-synthesized EGCG@THSI NPs with excellent TPP-mediated mitochondrial-targeted and glutathione-triggered rapid drug release properties. As impacted by the integration of phototherapy and chemotherapy, the EGCG@THSI NPs under NIR laser irradiation showed a prominent anti-tumor effect. Taken together, this study presented a multiple-function nano-scale carrier platform with high prospects in improving the therapeutic efficacy of anti-carcinoma drugs.