Organic letters2022Feb04Vol.24issue(4)

Rh（i） - 触媒アレニックパウソン - 皮の反応は、タプシガルギンコアにアクセスするための反応：エナンチオ選択性に対するフランおよびクロロ酢酸アレニルの影響

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PMID：35081313DOI：10.1021/acs.orglett.1c03951
文献タイプ：
  • Journal Article
  • Research Support, N.I.H., Extramural
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
  • Research Support, U.S. Gov't, Non-P.H.S.
概要
Abstract

Thapsigargin（TG）は、癌とCovid-19を治療する可能性を秘めた強力なSERCAポンプ阻害剤です。Furan-Tethered Allene-Inesに対する非対称なアレニックパウソンとKhand反応の範囲を拡張しました。これは、良好な収率と高いエナンチオ選択性でTgの5,7,5リングシステムを提供するステレオコンバージング変換です。酸化環化ステップの計算研究は、フランとクロロ酢酸塩基がこの高い選択性に寄与することを示しています。

Thapsigargin（TG）は、癌とCovid-19を治療する可能性を秘めた強力なSERCAポンプ阻害剤です。Furan-Tethered Allene-Inesに対する非対称なアレニックパウソンとKhand反応の範囲を拡張しました。これは、良好な収率と高いエナンチオ選択性でTgの5,7,5リングシステムを提供するステレオコンバージング変換です。酸化環化ステップの計算研究は、フランとクロロ酢酸塩基がこの高い選択性に寄与することを示しています。

Thapsigargin (Tg) is a potent SERCA pump inhibitor with the potential to treat cancer and COVID-19. We have extended the scope of the asymmetric allenic Pauson-Khand reaction to furan-tethered allene-ynes, a stereoconvergent transformation affording the 5,7,5-ring system of Tg in good yields and high enantioselectivity. Computational studies of the oxidative cyclization step show that the furan and chloroacetate groups contribute to this high selectivity.

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