固相ペプチド合成中のFMOC-DAB（MTT）-OHの組み込み：注意の言葉

市販の直交保護されたアミノ酸ビルディングブロックとして、FMOC-DAB（MTT）-OHは、固相ペプチド合成（SPPS）中に異常に不十分な結合効率を示しました。ここでは、FMOC-DAB（MTT）-OHが、さまざまな結合試薬を備えた一連の条件下で急速なラクタム化を受けることを明らかにします。FMOC-DAB（MTT）-OHの完全な組み込みは、結合試薬DEPBTを使用したマルチタイムおよびプレインキュベーションのないプロトコルを使用して実現できますが、代替の直交保護されたビルディングブロックは、そのような費用のかかる退屈な手順を回避するために使用されることが提案されています。

As a commercially available and orthogonally protected amino acid building block, Fmoc-Dab(Mtt)-OH showed abnormally poor coupling efficiency during solid-phase peptide synthesis (SPPS). Herein, we reveal that Fmoc-Dab(Mtt)-OH undergoes rapid lactamization under a series of conditions with various coupling reagents. Although the complete incorporation of Fmoc-Dab(Mtt)-OH can be achieved using a multi-time and preincubation-free protocol with the coupling reagent DEPBT, alternative orthogonally protected building blocks are suggested to be used for avoiding such a costly and tedious procedure.