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Revue medicale de Liege2022Mar01Vol.77issue(3)

[フロリジン(ベルギーの物語)のSGLT2阻害剤への発見から]

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PMID:35258866DOI:
文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

ほとんどの医師は、フロリジンの名前を知らないか、覚えていません。したがって、この分子は、糖尿病を超えた最近の治療的視点を持つ経口抗糖尿病薬の新しいクラスであるグリフィロジンの前駆体であるため、大きな歴史的重要性を持っています。この記事では、フロリジンの歴史を思い出します。19世紀におけるデコニンクとスタスによる発見、vonメーリングによるグルコス尿を誘発し、高血糖を減らす能力の実証、デフロンゾのチームによるグルコース毒性の概念を実証するために使用します。最後に、腎尿細管のグルコース再吸収をブロックする選択的(フロリジンは選択的ではない)ナトリウム - グルコース共輸送体2型阻害剤(グリフィロジン)の発生。グリフィロジンは、2型糖尿病だけでなく、心不全または腎不全の非糖尿病患者の心臓病学と腎臓学においても、治療の兆候が増加しています。

ほとんどの医師は、フロリジンの名前を知らないか、覚えていません。したがって、この分子は、糖尿病を超えた最近の治療的視点を持つ経口抗糖尿病薬の新しいクラスであるグリフィロジンの前駆体であるため、大きな歴史的重要性を持っています。この記事では、フロリジンの歴史を思い出します。19世紀におけるデコニンクとスタスによる発見、vonメーリングによるグルコス尿を誘発し、高血糖を減らす能力の実証、デフロンゾのチームによるグルコース毒性の概念を実証するために使用します。最後に、腎尿細管のグルコース再吸収をブロックする選択的(フロリジンは選択的ではない)ナトリウム - グルコース共輸送体2型阻害剤(グリフィロジン)の発生。グリフィロジンは、2型糖尿病だけでなく、心不全または腎不全の非糖尿病患者の心臓病学と腎臓学においても、治療の兆候が増加しています。

Most physicians do not know, or do not remember, the name of phlorizin. Hence this molecule has a major historical importance because it was the precursor of gliflozins, a new class of oral antidiabetic drugs with recent therapeutic perspectives beyond diabetes. This article recalls the history of phlorizin: its discovery in the 19th century by De Koninck and Stas, the demonstration of its ability to induce glucosuria and reduce hyperglycaemia by von Mering, its use to demonstrate the concept of glucose toxicity by the team of DeFronzo and finally the development of selective (phlorizin being not selective) sodium-glucose cotransporter type 2 inhibitors (gliflozins) which block glucose reabsorption in renal tubules. Gliflozins have increasing therapeutic indications, not only in type 2 diabetes, but also in cardiology and nephrology among non-diabetic people with heart failure or renal insufficiency.

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