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新しい化学的部分は、EUの新しい精神活性物質の最大のグループである合成大麻模倣（SC）に引き続き現れます。新規SCクチミルトシル - インダゾール-3-カルボキサミド（クミル-TSINACA）（N- [2-フェニルプロパン-2-イル] -1-トシル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド）の最初の包括的な特性評価について説明します。押収されたケースサンプル。EU-Project Adebar Plus内で構造解明が行われ、世界中の他の研究者や実務家による自信のある識別を促進しました。特徴的なMS断片化には、スルホンアミド結合（S-N）の切断、アリールスルホン結合（C-S）、およびサイドチェーン内のSO2の除去再配列が含まれます。Cumyl-Tsinacaは、非常に弱い結合親和性（Ki = 292 nm）および低機能活性（EC50 =31μm）を持つHCB1（EMAX = 228％）の完全な受容体アゴニストです。Cumyl-Tsinacaの熱分解は、GC条件下で観察されました。熱分解のためにトシル側鎖が切断される程度は、主に溶媒、ライナーのガラスウールの使用、およびインジェクター温度に依存します。NMR分光法による憲法の決定は、隣接する非プロトンを含む原子の数が多いため、あいまいでした。したがって、NMR相関と互換性のある他の可能な構造は、WebCoconソフトウェアを使用して生成されました。明確な構造的証拠は、クミル - チナカの合成後のスペクトル比較によって最終的に得られました。低い熱安定性と低い親和性と効力により、この化合物は精神活性物質としての使用に不利になります。したがって、このSCの広範な採用は期待していません。
新しい化学的部分は、EUの新しい精神活性物質の最大のグループである合成大麻模倣（SC）に引き続き現れます。新規SCクチミルトシル - インダゾール-3-カルボキサミド（クミル-TSINACA）（N- [2-フェニルプロパン-2-イル] -1-トシル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド）の最初の包括的な特性評価について説明します。押収されたケースサンプル。EU-Project Adebar Plus内で構造解明が行われ、世界中の他の研究者や実務家による自信のある識別を促進しました。特徴的なMS断片化には、スルホンアミド結合（S-N）の切断、アリールスルホン結合（C-S）、およびサイドチェーン内のSO2の除去再配列が含まれます。Cumyl-Tsinacaは、非常に弱い結合親和性（Ki = 292 nm）および低機能活性（EC50 =31μm）を持つHCB1（EMAX = 228％）の完全な受容体アゴニストです。Cumyl-Tsinacaの熱分解は、GC条件下で観察されました。熱分解のためにトシル側鎖が切断される程度は、主に溶媒、ライナーのガラスウールの使用、およびインジェクター温度に依存します。NMR分光法による憲法の決定は、隣接する非プロトンを含む原子の数が多いため、あいまいでした。したがって、NMR相関と互換性のある他の可能な構造は、WebCoconソフトウェアを使用して生成されました。明確な構造的証拠は、クミル - チナカの合成後のスペクトル比較によって最終的に得られました。低い熱安定性と低い親和性と効力により、この化合物は精神活性物質としての使用に不利になります。したがって、このSCの広範な採用は期待していません。
New chemical moieties continue to appear in synthetic cannabimimetics (SC), the largest group of new psychoactive substances in the EU. We describe the first comprehensive characterisation of the novel SC Cumyl-Tosyl-Indazole-3-Carboxamide (Cumyl-TsINACA) (N-[2-phenylpropan-2-yl]-1-tosyl-1H-indazole-3-carboxamide) from seized case samples. Structure elucidation was performed within the EU-project ADEBAR plus to facilitate confident identification by other researchers and practitioners worldwide. Characteristic MS fragmentations include the cleavage of the sulfonamide bond (S-N), the aryl sulfone bond (C-S) and the elimination rearrangement of SO2 in the side chain. Cumyl-TsINACA is a full receptor agonist at hCB1 (Emax = 228%) with very weak binding affinity (Ki = 292 nm) and low functional activity (EC50 = 31 μm). Thermal degradation of Cumyl-TsINACA was observed under GC conditions. The degree to which the tosyl side chain is cleaved due to pyrolysis primarily depends on solvent, the use of glass wool in the liner and injector temperature. The determination of the constitution by NMR spectroscopy was ambiguous due to the high number of neighbouring, non-proton-bearing atoms. Therefore, other possible structures compatible with the NMR correlations were generated using the WebCocon software. The unambiguous structural evidence was finally obtained by spectra comparison after the synthesis of Cumyl-TsINACA. The low thermal stability, as well as the low affinity and potency, renders this compound unfavourable for the use as a psychoactive substance. Thus, we do not expect widespread adoption of this SC.
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