位置選択のあるC7臭素化とC7パラジウム触媒スズキ・ミヤウラの4置換NHフリーインドゾールのクロスカップリングアリール化

4置換1H-インダゾールの直接的かつ効率的な位置選択的C7ブロミネーションが達成されました。その後、パラジウムを介したパラジウムを介したスズキ・ミヤウラの成功したC7-BROMO-4-STITUTED-1H-INDAZOLEによるボロン酸の反応は、最適化された反応条件下で行われました。一連の新しいC7アリール化された4置換1Hインダゾールは、中程度から良好な収量で得られました。

A direct and efficient regioselective C7-bromination of 4-substituted 1H-indazole has been achieved. Subsequently, a successful palladium-mediated Suzuki-Miyaura reaction of C7-bromo-4-substituted-1H-indazoles with boronic acids has been performed under optimized reaction conditions. A series of new C7 arylated 4-substituted 1H-indazoles was obtained in moderate to good yields.