ラットと犬の用語の薬物動態と質量のバランスとラットの分布

vericiguatは、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤です。ラットと犬の用語の薬物動態、吸収、代謝、および排泄特性、およびラットの分布が報告されています。[14C] - 標識されたベリシグアトは、無傷および胆管に覆われたラット（経口および静脈内投与）で研究され、犬（経口投与）。ベリチグアトは経口投与後1〜3時間で最大血漿濃度に達しました。絶対バイオアベイラビリティは、ラットでは中程度で、犬で高かった。vericiguatは、ラットと犬の血漿で最も豊富な成分でした。ラットに口頭投与後、放射能は広く分布していました。脳への浸透は最小限でした。除去は、ラットのほとんどの組織から急速でした。放射能のほとんどは糞便で排泄されました（ラット：81％、犬：89％）、一方、尿中に低い量が排泄されました（ラット：11％、犬：4％）。両方の種のクリアランスルートは、グルクロン酸化と酸化反応を介した不変の排泄と代謝でした。胆管に覆われたラットへの静脈内投与後、用量の関連する割合（30％）は、変化のない検検虫として胃腸管への直接排泄を受けました。

Vericiguat is a soluble guanylate cyclase stimulator. The pharmacokinetics, absorption, metabolism, and excretion properties of vericiguat in rats and dogs and the distribution in rats are reported. [14C]-labelled vericiguat was studied in intact and bile duct-cannulated rats (oral and intravenous administration), and dogs (oral administration).Vericiguat reached maximum plasma concentrations at 1-3 h after oral administration. Absolute bioavailability was moderate in rats and high in dogs. Vericiguat was the most abundant component in plasma of rats and dogs.After oral administration to rats, radioactivity was widely distributed. Penetration into the brain was minimal. Elimination was rapid from most tissues in rats. Most of the radioactivity was excreted in faeces (rat: 81%, dog: 89%), while low amounts were excreted in urine (rat: 11%, dog: 4%). Clearance routes in both species were unchanged excretion and metabolism via glucuronidation and oxidative reactions. After intravenous administration to bile duct-cannulated rats, a relevant proportion of the dose (30%) underwent direct excretion into the gastrointestinal tract as unchanged vericiguat.