Relugolix/Estradiol/Norethisterone（Norethindrone）酢酸：症候性子宮筋腫のレビュー

Relugolix/Estradiol/Norethisterone（Norethindroneとも呼ばれる）酢酸（Ryeqo®;MyFembree®）の経口固定用量の組み合わせは、米国における子宮繊維性炎症に関連する重い月経出血の管理と中程度の症状から重度の症状の管理のために承認されています。EUの子宮筋腫の。Relugolixは、血清エストラジオールとプロゲステロン濃度を閉経後レベルに減少させるゴナドトロピン放出ホルモン（GNRH）受容体拮抗薬です。エストラジオール/ノロエティストーン酢酸をレロゴリックスに添加すると、レリゴリックス誘発性の骨量減少と温かいフラッシュが改善されます。2フェーズ3のリバティ試験では、レリュゴリックス +エストラジオール/ノロエティストロンが月経出血を大幅に減少させ、子宮筋腫に関連した大量の月経出血を有する女性の他の子宮筋腫症状の範囲を改善しました。この組み合わせは一般的に忍容性が高く、血管運動症状が最も一般的な副作用です。この組み合わせによる最大2年以上の治療は、大多数の女性に臨床的に意味のある骨量減少を誘発しませんでした。レリゴリックス/エストラジオール/ノロエティストーンアセテートは、その便利な1日1回の投与を伴い、症候性子宮筋腫を持つ閉経前の女性の現在の薬理学的治療オプションに有用な追加です。

An oral fixed-dose combination of relugolix/estradiol/norethisterone (also known as norethindrone) acetate (Ryeqo®; Myfembree®) has been approved for the management of heavy menstrual bleeding associated with uterine fibroids in the USA and management of moderate to severe symptoms of uterine fibroids in the EU. Relugolix is a gonadotropin releasing hormone (GnRH) receptor antagonist that decreases serum estradiol and progesterone concentrations to postmenopausal levels. The addition of estradiol/norethisterone acetate to relugolix ameliorates relugolix-induced bone loss and hot flush. In the two phase 3 LIBERTY trials, relugolix + estradiol/norethisterone substantially decreased menstrual bleeding and improved a range of other uterine fibroid symptoms in women with uterine fibroids-associated heavy menstrual bleeding. The combination was generally well tolerated, with vasomotor symptoms being the most common adverse reaction. Treatment with this combination for over up to 2 years did not induce a clinically meaningful bone loss in the majority of women. Relugolix/estradiol/norethisterone acetate, with its convenient once-daily administration, is a useful addition to current pharmacological treatment options for premenopausal women with symptomatic uterine fibroids.