超臨界防止プロセスを使用した医薬品化合物の粒子調製：現在の状態と将来の視点

低水性溶解度とその後の溶解速度の低下、およびいくつかのアクティブな医薬品成分（API）のバイオアベイラビリティが低いことは、製薬業界における主要な課題です。このレビューでは、溶剤として超臨界二酸化炭素（SC CO2）を使用した粒子工学アプローチが批判的にレビューされています。ガス抗溶媒プロセス（ガス）、超臨界防止プロセス（SAS）、溶液強化分散システム（SED）など、さまざまなSC CO2ベースの溶媒プロセスが説明されています。平均粒子サイズ、粒子サイズ分布、粒子形態に対する温度、圧力、溶質濃度、ノズル濃度、SC CO2流量、溶媒タイプ、溶液流量などのプロセスパラメーターの効果は、SASプロセス。溶解速度、溶解度、バイオアベイラビリティを強化するために、固体分散、多形、共結晶、包含錯化、カプセル化などのさまざまな製剤アプローチにおけるSASプロセスのアプリケーションが批判的にレビューされます。このレビューは、SASプロセスがまだ適切に調査されていない領域を強調しています。このレビューは、この分野で働いている研究者や、SASプロセスを粒子工学アプローチに探求することを計画して、低溶解度とその後の溶解率の低下とバイオアベイラビリティの低下に取り組むことを計画しています。

The low aqueous solubility and subsequently slow dissolution rate, as well as the poor bioavailability of several active pharmaceutical ingredients (APIs), are major challenges in the pharmaceutical industry. In this review, the particle engineering approaches using supercritical carbon dioxide (SC CO2) as an antisolvent are critically reviewed. The different SC CO2-based antisolvent processes, such as the gas antisolvent process (GAS), supercritical antisolvent process (SAS), and a solution-enhanced dispersion system (SEDS), are described. The effect of process parameters such as temperature, pressure, solute concentration, nozzle diameter, SC CO2 flow rate, solvent type, and solution flow rate on the average particle size, particle size distribution, and particle morphology is discussed from the fundamental perspective of the SAS process. The applications of the SAS process in different formulation approaches such as solid dispersion, polymorphs, cocrystallization, inclusion complexation, and encapsulation to enhance the dissolution rate, solubility, and bioavailability are critically reviewed. This review highlights some areas where the SAS process has not been adequately explored yet. This review will be helpful to researchers working in this area or planning to explore SAS process to particle engineering approaches to tackle the challenge of low solubility and subsequently slow dissolution rate and poor bioavailability.