ニコチン性アセチルコリン受容体アロステリックモジュレーターの発見における最近の進歩

陽性アロステリックモジュレーター（PAM）、ネガティブアロステリックモジュレーター（NAM）、サイレントアゴニスト、アロステリック活性化PAM、および中性またはサイレントアロステリックモジュレーターは、オルステリックモジュレーション部位とは異なるアロステリックモジュレーション部位で相互作用することにより、ニコチン性受容体を調節することができる化合物です。この調査は、主にα7およびα4β2、異なるサブタイプのアロステリックモジュレーターとしてニコチン受容体と相互作用するように示されている、または設計された化合物に焦点を当てています。化学的変化を最小限に抑えると、異なる薬理学的プロファイルを引き起こす可能性があり、それが選択的モジュレーターの設計につながる可能性があります。実験的証拠は、神経学的および非神経学的状態の治療ツールとしてのアロステリックモジュレーターの使用をサポートしています。

Positive allosteric modulators (PAMs), negative allosteric modulators (NAMs), silent agonists, allosteric activating PAMs and neutral or silent allosteric modulators are compounds capable of modulating the nicotinic receptor by interacting at allosteric modulatory sites distinct from the orthosteric sites. This survey is focused on the compounds that have been shown or have been designed to interact with nicotinic receptors as allosteric modulators of different subtypes, mainly α7 and α4β2. Minimal chemical changes can cause a different pharmacological profile, which can then lead to the design of selective modulators. Experimental evidence supports the use of allosteric modulators as therapeutic tools for neurological and non-neurological conditions.