1,2-機能化されたシクロブタンの化学空間を拡大します

以前に利用できなかった、またはほとんどアクセスできなかった1,2-機能化されていなかったシクロブタン（主にNH2/NHBOC、OH、SH、またはSO2Fグループが直接またはCH2ユニットを介して接続されたSO2Fグループ）の効率的なアプローチは、多様な戦略に依存しています。説明された。このクラスの化合物は、薬用化学のための特別な需要のあるSP3濃縮および立体構造制限ビルディングブロックを提供します。標的化合物は、純粋なラセミ（±）-CIS-および（±） - トランスダイアエステレオマーとしてだけでなく、単一のエナンチオマーとしても調製されました。開発された手順は容易にスケーリングされ、最大100グラムのスケールでターゲット化合物を取得できます。20 X線回折実験の結果に基づいて、拡張クレマーポップルパッカーパラメーターと出口ベクトル（EVP）プロットを使用して、1,2-機能化シクロブタンコアの構造特性評価を実行しました。

An efficient approach to the synthesis of previously unavailable or hardly accessible 1,2-difunctionalized cyclobutanes (mostly with NH2/NHBoc, OH, SH, or SO2F groups attached to the carbocycle either directly or via a CH2 unit) relying on the divergent strategy is described. This class of compounds provides sp3-enriched and conformationally restricted building blocks that are of special demand for medicinal chemistry. The target compounds were prepared not only as pure racemic (±)-cis- and (±)-trans-diastereomers but in some cases also as single enantiomers. The developed procedures are readily scaled up and allow obtaining the target compounds on an up to hundred-gram scale. On the basis of the results of 20 X-ray diffraction experiments, structural characterization of the 1,2-difunctionalized cyclobutane core was performed using the extended Cremer-Pople puckering parameters and exit vector (EVP) plots.