ブプレノルフィンデポの製剤は、マウス大腿骨骨折モデルで72時間の効果的な持続的な術後鎮痛を提供します

動物実験における倫理的および科学的理由には、適切な疼痛管理が不可欠であり、頻繁な再適用を必要とせずに予想される痛みの期間を完全にカバーする必要があります。ただし、ブプレノルフィンの現在のデポ製剤は米国でのみ利用可能であり、作用期間が限られています。最近、ヨーロッパで利用可能な標準製剤の潜在的な将来の代替手段として、持続的な放出のための新しい微小球状ブプレノルフィン製剤（BUP-DEPOT）が開発されました。薬物動態は、約72時間の有効性の可能性を示しています。ここでは、Bup-Depotの投与が2つのマウス骨折モデル（大腿骨骨切り術）で連続的かつ十分な鎮痛を保証するかどうかを調査し、したがって、飲料水を介したトラマドールの適用に代わる強力な代替として機能する可能性があります。両方のプロトコルは、鎮痛効果、実験的読み取りに対する副作用、および男性および女性のC57BL/6Nマウスの骨折治癒結果に対する影響について調べられました。Bup-Depotは、飲料水中のトラマドールの有効性に匹敵する72時間の効果的な鎮痛を提供しました。骨折の治癒結果は、鎮痛レジーム間で違いはありませんでした。ヨーロッパのげっ歯類のブプレノルフィンデポの製剤の入手可能性は、マウスの延長された疼痛緩和に有益な追加であり、それによって動物福祉が増加します。

Adequate pain management is essential for ethical and scientific reasons in animal experiments and should completely cover the period of expected pain without the need for frequent re-application. However, current depot formulations of Buprenorphine are only available in the USA and have limited duration of action. Recently, a new microparticulate Buprenorphine formulation (BUP-Depot) for sustained release has been developed as a potential future alternative to standard formulations available in Europe. Pharmacokinetics indicate a possible effectiveness for about 72 h. Here, we investigated whether the administration of the BUP-Depot ensures continuous and sufficient analgesia in two mouse fracture models (femoral osteotomy) and could, therefore, serve as a potent alternative to the application of Tramadol via the drinking water. Both protocols were examined for analgesic effectiveness, side effects on experimental readout, and effects on fracture healing outcomes in male and female C57BL/6N mice. The BUP-Depot provided effective analgesia for 72 h, comparable to the effectiveness of Tramadol in the drinking water. Fracture healing outcome was not different between analgesic regimes. The availability of a Buprenorphine depot formulation for rodents in Europe would be a beneficial addition for extended pain relief in mice, thereby increasing animal welfare.