活性誘導分画とメタボローム分析を使用して、ホップ抽出物の抗菌活性の主な貢献者としてのコルプロンとルプロンの同定

ホップは、ビール醸造や薬用製品として広く使用されています。本研究では、ホップ抽出物の抗菌活性の主な分子決定因子を包括的に分析しました。31.25〜250 µg/mLの間の亜種に対する最小阻害濃度（MIC）は、ビール醸造用の5つのホップ品種のエタノール抽出物で見つかりましたが、ティーホップサンプルでは見つかりませんでした。活性誘導分画により、ルプロンとアドルプロン（MIC 0.98 µg/mL）の最高の抗菌活性が明らかになりました。メタボロームプロファイリングとその後の多段階統計分析では、1826年のうち33の代謝産物が、フムロン、アドフムロン、コルプロン、ループロン、およびアドルプロンなどの抗菌活性に関連するものを検出しました。Xanthohumol、3つのフムロンと3つのルプロン同族体は、検証済みの超高性能液体クロマトグラフィマス分光法により、ホップ抽出物で定量化されました。濃度とMICを考慮して、コルプロンとルプロンは、1.59および2.56の最高の抗菌活性値（濃度/MIC）を持つホップ抽出物の抗菌活性の主要な貢献者として特定されました。

Hop is widely used in beer brewing and as a medicinal product. The present study comprehensively analyzed the main molecular determinants of the antibacterial activity of hop extracts. Minimum inhibitory concentrations (MIC) against Bacillus subtilis between 31.25 and 250 µg/mL were found in the ethanolic extracts of five hop varieties for beer brewing, but not in the tea hop sample. Activity-guided fractionation revealed the highest antibacterial activity for lupulone and adlupulone (MIC 0.98 µg/mL). Metabolome profiling and subsequent multistep statistical analysis detected 33 metabolites out of 1826 features to be associated with the antibacterial activity including humulone, adhumulone, colupulone, lupulone, and adlupulone. Xanthohumol, the three humulone- and three lupulone congeners were quantified in the hop extracts by a validated ultrahigh-performance liquid chromatography-mass spectrometry method. Considering concentrations and MICs, colupulone and lupulone were identified as major contributors to the antibacterial activity of hop extract with the highest antibacterial activity values (concentration/MIC) of 1.59 and 2.56.