メラノコルチン1受容体（MC1R）：薬理学的および治療的側面

メラノコルチンは、ストレス反応、炎症、皮膚の色素沈着を調節する上で重要な役割を果たします。このレビューでは、主に皮膚の色素沈着を調節し、抗炎症効果を示すことで知られているGタンパク質共役受容体であるメラノコルチン1受容体（MC1R）に焦点を当てています。まず、MC1Rの構造、シグナル伝達経路、および関連する疾患の概要を説明します。次に、合成ペプチドとMC1Rの小分子モジュレーターの潜在的な治療的使用について説明し、ペプチド特性に関連する制限を克服するために、アミノ酸配列修飾と小分子薬物を介して安定性を高めるさまざまな薬物の開発を強調します。特に、MC1Rターゲット薬には、メラニン細胞のMC1Rに主に影響する皮膚色素沈着関連疾患を超えた用途があります。これらの薬物は、さまざまな細胞に存在するMC1R発現で炎症性疾患を治療するのにも役立ちます。私たちのレビューでは、MC1Rをターゲットにした薬物が幅広い病気を治療する可能性を強調し、この分野でのさらなる研究を奨励しています。

Melanocortins play crucial roles in regulating the stress response, inflammation, and skin pigmentation. In this review, we focus on the melanocortin 1 receptor (MC1R), a G protein-coupled receptor primarily known for regulating skin pigmentation and exhibiting anti-inflammatory effects. First, we provide an overview of the structure, signaling pathways, and related diseases of MC1R. Next, we discuss the potential therapeutic use of synthetic peptides and small molecule modulators of MC1R, highlighting the development of various drugs that enhance stability through amino acid sequence modifications and small molecule drugs to overcome limitations associated with peptide characteristics. Notably, MC1R-targeted drugs have applications beyond skin pigmentation-related diseases, which predominantly affect MC1R in melanocytes. These drugs can also be useful in treating inflammatory diseases with MC1R expression present in various cells. Our review underscores the potential of MC1R-targeted drugs to treat a wide range of diseases and encourages further research in this area.