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出発物質として、異なる脂肪族アミン、植物類、CF3 SO2 NAを使用して、β-CF3エナミンの調製について、新しいワンポット2段階の多成分反応が達成されました。このプロトコルでは、原発性アミン、環状または非環式アミンを含むさまざまな脂肪族アミンが優れたカップリングパートナーであることが実証され、異なるβ-CF3エナミンが中程度から良好な収率で得られました。その中で、一次脂肪族アミンは純粋な(E)-β-CF3エナミンを産物としてのみ与えました。MCRS戦略の合成ユーティリティは、軽度の条件、グラムスケール合成、自然の日光誘発プロトコルによってさらに実証されました。予備的な機構研究は、このC(SP2)-Hのこのトリフルオロメチル化にはラジカルプロセスが含まれることを示唆しています。
出発物質として、異なる脂肪族アミン、植物類、CF3 SO2 NAを使用して、β-CF3エナミンの調製について、新しいワンポット2段階の多成分反応が達成されました。このプロトコルでは、原発性アミン、環状または非環式アミンを含むさまざまな脂肪族アミンが優れたカップリングパートナーであることが実証され、異なるβ-CF3エナミンが中程度から良好な収率で得られました。その中で、一次脂肪族アミンは純粋な(E)-β-CF3エナミンを産物としてのみ与えました。MCRS戦略の合成ユーティリティは、軽度の条件、グラムスケール合成、自然の日光誘発プロトコルによってさらに実証されました。予備的な機構研究は、このC(SP2)-Hのこのトリフルオロメチル化にはラジカルプロセスが含まれることを示唆しています。
A novel one-pot two-step multicomponent reaction has been achieved for the preparation of β-CF3 enamines by using different aliphatic amines, propiolates, and CF3 SO2 Na as starting material. In this protocol, various aliphatic amines including primary amines, cyclic or acyclic secondary amines were demonstrated to be good coupling partners, and different β-CF3 enamines were obtained in moderate to good yields. Among them, the primary aliphatic amines only gave pure (E)-β-CF3 enamines as products. The synthetic utility of the MCRs strategy was further demonstrated by mild conditions, gram-scale synthesis and natural sunlight-induced protocol. Preliminary mechanistic studies suggest that this trifluoromethylation of C(sp2 )-H involves radical process.
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