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ニンテダニブ（NIN）は、特発性肺線維症（IPF）の治療に使用されるFDA承認のチロシンキナーゼ阻害剤の1つです。この研究の目的は、IPFの寝たきり患者を治療するために、ニンテダニブの長期循環注射を策定することを目的としています。ニンテダニブは、イオンゲル化法を介してキトサンナノ粒子（NIN-NP）に組み込まれ、既知の抗酸化剤および粘液溶解剤であるN-アセチルシステイン（NAC）をNIN-NP（NAC-NIN-NP）に加えました。凍結乾燥剤の粒子サイズは174nm、0.511の多分散指数、ゼータ電位は18.6 mVでした。球状ナノ粒子は透過型電子顕微鏡で観察されましたが、電界放射走査型電子顕微鏡はNPの不規則なクラスターを示しました。NaC-Nin-NPのキトサンのチオレーションは、ATR-FTIRとNMRによって確認されました。これにより、5日間続くNIN-NPよりも2.42倍の> 90％の薬物放出を示す薬物放出プロファイルが改善されました。DPPHアッセイでは、NACを追加すると、ブランク-NP（54.59％から87.17％）およびNIN-NP（58.65％から89.19％）の酸化の％阻害が増加することが示されました。A549細胞のMTTアッセイは、IC50値が28μg/mLのNAC-NIN-NPによる67.57％の細胞生存率を示しました。NAC製剤は、WI-38細胞株のNIN-NP（69.48μg/mL）と比較して、ヒドロキシプロリン含有量（56.77μg/mL）を減少させました。一方、NAC-NIN-NPでカウントされる健康な細胞は、NIN-NP（4.878x103）よりも高かった（5.104x103）。Hoechst染色では、薬物または製剤によってDNAの有意な損傷は観察されませんでした。したがって、NAC-NIN-NPはIPF患者にとって有望な治療オプションである可能性があり、さらに臨床的に研究することができます。
ニンテダニブ（NIN）は、特発性肺線維症（IPF）の治療に使用されるFDA承認のチロシンキナーゼ阻害剤の1つです。この研究の目的は、IPFの寝たきり患者を治療するために、ニンテダニブの長期循環注射を策定することを目的としています。ニンテダニブは、イオンゲル化法を介してキトサンナノ粒子（NIN-NP）に組み込まれ、既知の抗酸化剤および粘液溶解剤であるN-アセチルシステイン（NAC）をNIN-NP（NAC-NIN-NP）に加えました。凍結乾燥剤の粒子サイズは174nm、0.511の多分散指数、ゼータ電位は18.6 mVでした。球状ナノ粒子は透過型電子顕微鏡で観察されましたが、電界放射走査型電子顕微鏡はNPの不規則なクラスターを示しました。NaC-Nin-NPのキトサンのチオレーションは、ATR-FTIRとNMRによって確認されました。これにより、5日間続くNIN-NPよりも2.42倍の> 90％の薬物放出を示す薬物放出プロファイルが改善されました。DPPHアッセイでは、NACを追加すると、ブランク-NP（54.59％から87.17％）およびNIN-NP（58.65％から89.19％）の酸化の％阻害が増加することが示されました。A549細胞のMTTアッセイは、IC50値が28μg/mLのNAC-NIN-NPによる67.57％の細胞生存率を示しました。NAC製剤は、WI-38細胞株のNIN-NP（69.48μg/mL）と比較して、ヒドロキシプロリン含有量（56.77μg/mL）を減少させました。一方、NAC-NIN-NPでカウントされる健康な細胞は、NIN-NP（4.878x103）よりも高かった（5.104x103）。Hoechst染色では、薬物または製剤によってDNAの有意な損傷は観察されませんでした。したがって、NAC-NIN-NPはIPF患者にとって有望な治療オプションである可能性があり、さらに臨床的に研究することができます。
Nintedanib (NIN) is one of the FDA-approved tyrosine kinase inhibitor drugs used to treat idiopathic pulmonary fibrosis (IPF). This study aimed to formulate a long-circulating injection of Nintedanib to treat bedridden patients with IPF. Nintedanib was incorporated into chitosan nanoparticles (NIN-NP) via the ionic gelation method, and N-acetyl cysteine (NAC), a known antioxidant and mucolytic agent, was added to the NIN-NP (NAC-NIN-NP). The lyophilized formulation had a particle size of 174nm, a polydispersity index of 0.511, and a zeta potential of 18.6 mV. The spherical nanoparticles were observed in transmission electron microscopy, whereas field emission scanning electron microscopy showed irregular clusters of NP. The thiolation of the chitosan in NAC-NIN-NP was confirmed by ATR-FTIR and NMR, which improved drug release profiles showing >90 % drug release that was 2.42-folds greater than NIN-NP lasting for five days. The DPPH assay showed that adding NAC increased the % inhibition of oxidation in blank-NP (from 54.59% to 87.17%) and NIN-NP (58.65% to 89.19%). The MTT assay on A549 cells showed 67.57% cell viability by NAC-NIN-NP with an IC50 value of 28 μg/mL. The NAC formulation reduced hydroxyproline content (56.77 μg/mL) compared to NIN-NP (69.48μg/mL) in WI-38 cell lines. Meanwhile, the healthy cells count with NAC-NIN-NP was higher (5.104x103) than with NIN-NP (4.878x103). In Hoechst staining, no significant damage to DNA was observed by the drug or formulation. Therefore, NAC-NIN-NP could be a promising treatment option for IPF patients and can be studied further clinically.
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