酵素の部分可逆的阻害とその代謝および薬物毒性の意味

双曲線阻害とも呼ばれる酵素の部分可逆的阻害は、生産性酵素阻害剤複合体に起因する可逆的阻害の珍しいメカニズムです。このタイプの阻害には、競争力のある、混合、非競争的、および非競争的阻害剤が含まれます。完全に可逆的阻害剤は、相互酵素の初期速度と阻害剤濃度の線形プロットを示しますが、部分阻害剤は双曲線プロットを生成します。同様に、用量反応曲線は、高用量での酵素の残留分率活性を示します。この記事では、分析の理論と方法をレビューし、代謝プロセスにおけるこのタイプの可逆的酵素阻害の重要性と、薬理学と毒物学におけるその意味について説明します。

Partial reversible inhibition of enzymes, also called hyperbolic inhibition, is an uncommon mechanism of reversible inhibition, resulting from a productive enzyme-inhibitor complex. This type of inhibition can involve competitive, mixed, non-competitive and uncompetitive inhibitors. While full reversible inhibitors show linear plots for reciprocal enzyme initial velocity versus inhibitor concentration, partial inhibitors produce hyperbolic plots. Similarly, dose-response curves show residual fractional activity of enzymes at high doses. This article reviews the theory and methods of analysis and discusses the significance of this type of reversible enzyme inhibition in metabolic processes, and its implications in pharmacology and toxicology.