著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
ピペラジンは、多くの臨床薬の構造的部分である特権的な部分です。ピペラジンベースの足場は、医薬品および薬用科学者の注目を集め、重要で有望な生物学的プロファイルのために、新規で効率的な治療薬を開発しています。現在の研究では、環境に優しい超音波アシスト合成アプローチを適用して、in vitroチロシナーゼ阻害および血栓溶解性および溶血性細胞毒性活性について評価された1トロシルピペラジンジチオカルバメートアセトアミドハイブリッド4A-4Jの新しいシリーズを達成しました。すべてのピペラジンベースのジチオカルバメートアセトアミド標的分子4A-4Jの中で、構造類似体4Dは優れたチロシナーゼ阻害効果を示しました(IC50 = 6.88±0.11 µM)。(11.5±1.00 µm)それぞれ、これは、インシリコ誘導ドッキング(IFD)シミュレーションでさらに確認され、4G(IC50 = 7.24±0.15 µM)、4B(IC50 = 8.01±0.10.11 µm)、および4B(IC50 = 7.24±0.15 µM)、および4c(IC50 = 8.1±0.30 µm)ジチオカルバメートアセトアミド。これは、参照薬よりも優れたチロシナーゼ阻害剤でもありましたが、4D構造ハイブリッドよりも活性が低かったです。すべての誘導体は毒性が低く、0.29±0.01%から15.6±0.5%の範囲に値があります。足場4Bは、より良い溶血電位(0.29±0.01%)を示しましたが、アナログ4E(67.3±0.2%)によって著しく高い血栓溶解化学療法の可能性が示されました。
ピペラジンは、多くの臨床薬の構造的部分である特権的な部分です。ピペラジンベースの足場は、医薬品および薬用科学者の注目を集め、重要で有望な生物学的プロファイルのために、新規で効率的な治療薬を開発しています。現在の研究では、環境に優しい超音波アシスト合成アプローチを適用して、in vitroチロシナーゼ阻害および血栓溶解性および溶血性細胞毒性活性について評価された1トロシルピペラジンジチオカルバメートアセトアミドハイブリッド4A-4Jの新しいシリーズを達成しました。すべてのピペラジンベースのジチオカルバメートアセトアミド標的分子4A-4Jの中で、構造類似体4Dは優れたチロシナーゼ阻害効果を示しました(IC50 = 6.88±0.11 µM)。(11.5±1.00 µm)それぞれ、これは、インシリコ誘導ドッキング(IFD)シミュレーションでさらに確認され、4G(IC50 = 7.24±0.15 µM)、4B(IC50 = 8.01±0.10.11 µm)、および4B(IC50 = 7.24±0.15 µM)、および4c(IC50 = 8.1±0.30 µm)ジチオカルバメートアセトアミド。これは、参照薬よりも優れたチロシナーゼ阻害剤でもありましたが、4D構造ハイブリッドよりも活性が低かったです。すべての誘導体は毒性が低く、0.29±0.01%から15.6±0.5%の範囲に値があります。足場4Bは、より良い溶血電位(0.29±0.01%)を示しましたが、アナログ4E(67.3±0.2%)によって著しく高い血栓溶解化学療法の可能性が示されました。
Piperazine is a privileged moiety that is a structural part of many clinical drugs. Piperazine-based scaffolds have attracted the attention of pharmaceutical and medicinal scientists to develop novel, efficient therapeutic agents owing to their significant and promising biological profile. In the current study, an ecofriendly ultrasonic-assisted synthetic approach was applied to achieve a novel series of 1-tosyl piperazine dithiocarbamate acetamide hybrids 4a-4j, which was evaluated for in vitro tyrosinase inhibition and thrombolytic and hemolytic cytotoxic activities. Among all the piperazine-based dithiocarbamate acetamide target molecules 4a-4j, the structural analogs 4d displayed excellent tyrosinase inhibition efficacy (IC50 = 6.88 ± 0.11 µM) which was better than the reference standard drugs kojic acid (30.34 ± 0.75 µM) and ascorbic acid (11.5 ± 1.00 µM), respectively, which was further confirmed by in silico induced-fit docking (IFD) simulation Good tyrosinase activities were exhibited by 4g (IC50 = 7.24 ± 0.15 µM), 4b (IC50 = 8.01 ± 0.11 µM) and 4c (IC50 = 8.1 ± 0.30 µM) dithiocarbamate acetamides, which were also better tyrosinase inhibitors than the reference drugs but were less active than the 4d structural hybrid. All the derivatives are less toxic, having values in the 0.29 ± 0.01% to 15.6 ± 0.5% range. The scaffold 4b demonstrated better hemolytic potential (0.29 ± 0.01%), while a remarkably high thrombolytic chemotherapeutic potential was displayed by analog 4e (67.3 ± 0.2%).
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。






