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腸神経系による薬物吸収の調節を明確にするために、アドレナリン作動性アゴニスト（アドレナリン（ADR）、クロニジン（CLO）、ドブタミン（DOB）、およびジブリルcAMP（DBCAMP）にどのように影響を受けるP-糖タンパク質（P-gp）機能にどのように影響を与えるかを調査しました。孤立したラットの空腸シートとCaco-2細胞単層を利用することにより。ADRとCLOは、ローダミン-123の分泌輸送（Paptotal）を大幅に減少させ、P-gp（PAPPP-GP）およびパッシブ輸送（Papppassive）を介して輸送を減少させる傾向がありました。対照的に、DBCAMPは大幅に増加し、DOBはPaptotalを増加させる傾向があり、どちらもPAPPP-Gpand Pappassiveを増加させる傾向がありました。アドレナリン作動性アゴニストおよびDBCAMPによるブラシ境界膜上のP-gp発現の変化は、PAPPP-GPと有意に相関していましたが、P-gp発現は全細胞ホモジネートで変化していなかったため、P-gpの人身売買が機能性の原因であることを示唆しています。変更。Papppassiveは、輸血または鎖骨中皮の電気抵抗性と逆相関しており、アドレナリン作動性アゴニストが傍細胞透過性に影響を与えたことを示しています。アドレナリン作動性アゴニストもCAMPレベルを変化させ、PAPPP-GPと有意に相関していました。さらに、プロテインキナーゼA（PKA）またはPKC阻害剤は、CACO-2細胞単層のPAPPP-GPを有意に減少させ、P-GP活性の変化に部分的に寄与することを示唆しています。結論として、アドレナリン作動性のアゴニストは、アドレナリン受容体刺激によって引き起こされるP-GP機能と傍細胞透過性を調節しました。
腸神経系による薬物吸収の調節を明確にするために、アドレナリン作動性アゴニスト（アドレナリン（ADR）、クロニジン（CLO）、ドブタミン（DOB）、およびジブリルcAMP（DBCAMP）にどのように影響を受けるP-糖タンパク質（P-gp）機能にどのように影響を与えるかを調査しました。孤立したラットの空腸シートとCaco-2細胞単層を利用することにより。ADRとCLOは、ローダミン-123の分泌輸送（Paptotal）を大幅に減少させ、P-gp（PAPPP-GP）およびパッシブ輸送（Papppassive）を介して輸送を減少させる傾向がありました。対照的に、DBCAMPは大幅に増加し、DOBはPaptotalを増加させる傾向があり、どちらもPAPPP-Gpand Pappassiveを増加させる傾向がありました。アドレナリン作動性アゴニストおよびDBCAMPによるブラシ境界膜上のP-gp発現の変化は、PAPPP-GPと有意に相関していましたが、P-gp発現は全細胞ホモジネートで変化していなかったため、P-gpの人身売買が機能性の原因であることを示唆しています。変更。Papppassiveは、輸血または鎖骨中皮の電気抵抗性と逆相関しており、アドレナリン作動性アゴニストが傍細胞透過性に影響を与えたことを示しています。アドレナリン作動性アゴニストもCAMPレベルを変化させ、PAPPP-GPと有意に相関していました。さらに、プロテインキナーゼA（PKA）またはPKC阻害剤は、CACO-2細胞単層のPAPPP-GPを有意に減少させ、P-GP活性の変化に部分的に寄与することを示唆しています。結論として、アドレナリン作動性のアゴニストは、アドレナリン受容体刺激によって引き起こされるP-GP機能と傍細胞透過性を調節しました。
To clarify the regulation of drug absorption by the enteric nervous system, we investigated how adrenergic agonists (adrenaline (ADR), clonidine (CLO), dobutamine (DOB)) and dibutyryl cAMP (DBcAMP) affected P-glycoprotein (P-gp) function by utilizing isolated rat jejunal sheets and Caco-2 cell monolayers. ADR and CLO significantly decreased the secretory transport (Papptotal) of rhodamine-123 and tended to decrease the transport via P-gp (PappP-gp) and passive transport (Papppassive). In contrast, DBcAMP significantly increased and DOB tended to increase Papptotal and both tended to increase PappP-gpand Papppassive. Changes in P-gp expression on brush border membrane by adrenergic agonists and DBcAMP were significantly correlated with PappP-gp, while P-gp expression was not changed in whole cell homogenates, suggesting that the trafficking of P-gp would be responsible for its functional changes. Papppassive was inversely correlated with transmucosal or transepithelial electrical resistance, indicating that adrenergic agonists affected the paracellular permeability. Adrenergic agonists also changed cAMP levels, which were significantly correlated with PappP-gp. Furthermore, protein kinase A (PKA) or PKC inhibitor significantly decreased PappP-gp in Caco-2 cell monolayers, suggesting that they would partly contribute to the changes in P-gp activity. In conclusion, adrenergic agonists regulated P-gp function and paracellular permeability, which would be caused via adrenoceptor stimulation.
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