ホルモン補充療法における選択的エストロゲン受容体モジュレーターの役割における新しい進歩：パラダイムシフト

エストロゲンは、女性の生殖系の機能における重要な調節ホルモンです。エストロゲンホルモンは、核転写因子であるエストロゲン受容体アルファ（ERα）およびベータ（ERβ）に作用することにより、繁殖と骨格および心血管系に役割を果たしている多くの複雑な生理学的プロセスを調節します。選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）は、骨量減少、乳がん、閉経期の症状を治療するために使用されています。これは、標的組織に応じて、エストロゲンアゴニストと拮抗薬の両方として機能できる特性のために、代謝神経変性です。タモキシフェンなどの第一世代のセルムは、エストロゲン受容体（ER陽性）である乳がんの管理プロトコルで使用されます。ラロキシフェンは、閉経後の女性の骨粗鬆症の治療と予防に使用され、脊柱の圧縮骨折を防ぐために使用される貴重な補助である第二世代のsermです。新しいSerm分子は地平線上にあり、骨粗鬆症の予防と治療においてより強力で効果的であることが証明されています。これらには、オスペミフェン、ラソフォキシフェン、バゼドキシフェン、アルゾキシフェンが含まれます。ラロキシフェンとバゼドキシフェンの利点は試験中です。治療上の利点と作用にもかかわらず、これらの薬物には血栓塞栓性障害など、悪影響がないわけではありません。子宮がんのリスクの増加は、タモキシフェンに関連しています。この記事では、開発や発見を含む、セルムの世界を掘り下げています。発達後期、オスペミフェン、ラソフォキシフェン、バゼドキシフェン、およびアルゾキシフェンの新しい血管は、詳細に説明されています。

Estrogen is a key regulatory hormone in the functioning of a female reproductive system. Estrogen hormone regulates many complex physiological processes, which has its role in reproduction and skeletal and cardiovascular systems by acting on estrogen receptors alpha (ERα) and beta (ERβ), which are nuclear transcription factors. Selective estrogen receptor modulators (SERMs) are now being used to treat bone loss, breast carcinoma, and menopausal symptoms, metabolic neurodegenerative because of their characteristics that allow them to function as both estrogen agonists and antagonists, depending on the target tissue. First-generation SERMs, such as Tamoxifen, are used in the management protocol for breast cancer, which is estrogen receptor (ER-positive). Raloxifene is a second-generation SERM that is a valuable adjunct used to treat and prevent osteoporosis in postmenopausal women and prevent compression fractures of the vertebral column. Novel SERM molecules are on the horizon, proven more potent and efficacious in preventing and treating osteoporosis. These include Ospemifene, lasofoxifene, bazedoxifene and arzoxifene. The benefits of Raloxifene versus that of Bazedoxifene are under trial. Despite their therapeutic benefits and actions, these medications are not without adverse effects, such as thromboembolic disorders. Increased risk of uterine cancer has been linked to Tamoxifen. This article delves into the world of SERMs, including their development and discovery. The newer SERMs in late development, ospemifene, lasofoxifene, bazedoxifene, and arzoxifene, are described in detail.