化学フロンティアの拡大：抽出物から多様で生物活性のある天然産物のような化合物ライブラリを生成するためのアプローチ

天然物と合成化合物の領域は、異なるだけでなく互いに補完する明確な化学空間を示します。これらの2つのドメインの収束は、自然枠組みに適用される半合成と従来の薬物形態化の努力を通じて調査されていますが、最近の革新的なアプローチが出現しました。天然抽出物の誘導体化。これにより、天然（複数の飽和リング、酸素含有量、キラル中心）と合成（芳香環、窒素およびハロゲンの含有量、薬物様特性）の両方の構造要素を組み込んだ多数のNPLCの生産につながりました。抽出物と試薬を慎重に選択することで、特定の生物活性が達成され、この戦略はさまざまな方法で展開されており、これまでの潜在能力に達することなく大きな可能性を示しています。このレビューでは、抽出物の化学工学を含む報告された例の概要を提供し、単純な置換から完全な足場のリモデリングに至るまでの自然産物の変化のスペクトルを紹介します。また、この分野での成果、視点、技術的課題の分析も含まれています。

The realms of natural products and synthetic compounds exhibit distinct chemical spaces that not only differ but also complement each other. While the convergence of these two domains has been explored through semisynthesis and conventional pharmacomodulation endeavours applied to natural frameworks, a recent and innovative approach has emerged that involves the combinatorial generation of libraries of 'natural product-like compounds' (NPLCs) through the direct synthetic derivatization of natural extracts. This has led to the production of numerous NPLCs that incorporate structural elements from both their natural (multiple saturated rings, oxygen content, chiral centres) and synthetic (aromatic rings, nitrogen and halogen content, drug-like properties) precursors. Through careful selection of extracts and reagents, specific bioactivities have been achieved, and this strategy has been deployed in various ways, showing great promise without reaching its full potential to date. This review seeks to provide an overview of reported examples involving the chemical engineering of extracts, showcasing a spectrum of natural product alterations spanning from simple substitutions to complete scaffold remodelling. It also includes an analysis of the accomplishments, perspectives and technical challenges within this field.