9-フルオレニルメトキシカルボニル（FMOC）保護基の触媒切断条件下

この研究は、フルオレニルメトキシカルボニル（FMOC）をアミンおよびアルコール機能から保護するための最初の溶媒を含まない触媒アプローチを報告しています。さまざまな糖、ペプチド、およびグリコ - アミノ酸基質は、溶媒または化学量論的添加剤を使用せずに、20 mol％Neat 4-ジメチルアミノピリジン（DMAP）（有効な塩基触媒の1つ）で単純な処理により効率的に脱却されました。小さなモデル構造は、最終的に、FMOC切断とエステル化、環境、および/またはグリコシル化ステップを組み合わせた、1ポットの塩基触媒、溶媒のない多段階シーケンスを介して組み立てられました。

This work reports the first solvent-free catalytic approach for the cleavage of the fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) protecting group from amine and alcohol functionalities. Various saccharide, peptide, and glyco-amino acid substrates were efficiently deprotected by simple treatment with 20 mol % neat 4-dimethylaminopyridine (DMAP) (one of the effective base catalysts found), without any solvent or stoichiometric additives. Small model structures were finally assembled through one-pot, base-catalyzed, solvent-free multistep sequences combining the Fmoc cleavage with esterification, amidation, and/or glycosylation steps.