ナルメフェン塩酸塩：アルコールとオピオイド使用障害の治療に対する潜在的な影響

ナルメフェン塩酸塩は、1975年にナルトレキソンのオピオイド拮抗薬誘導体誘導体として最初に発見されました。これは、現在市場に出回っている最も強力なオピオイド拮抗薬の1つであり、カッパオピオイド受容体での部分的なアゴニスト活性によってナロキソンとナルトレキソンと区別されています。アルコール使用障害の治療。経口ナルメフェンは、2013年からアルコール使用障害の治療のために欧州連合で承認されています。2023年現在、ナルメフェンはオピオイド過剰摂取の逆転のための鼻腔内スプレーとして利用可能ですが、アルコールまたはオピオイド使用障害については承認されていません。メンテナンス治療。ナルメフェンの実質的に長い半減期とオピオイド受容体への5倍の結合親和性は、フェンタニルや新興ニタゼンなどの高効力合成オピオイドの反転においてナロキソンよりも優れた剤になります。Nalmefeneは、他のオピオイド拮抗薬に匹敵する副作用プロファイルを提示し、オピオイドおよび他の物質使用障害の維持治療としてさらなる開発のために考慮されるべきです。

Nalmefene hydrochloride was first discovered as an opioid antagonist derivative of naltrexone in 1975. It is among the most potent opioid antagonists currently on the market and is differentiated from naloxone and naltrexone by its partial agonist activity at the kappa-opioid receptor which may benefit in the treatment of alcohol use disorder. Oral nalmefene has been approved in the European Union for treatment of alcohol use disorder since 2013. As of 2023, nalmefene is available in the United States as an intranasal spray for reversal of opioid overdose but is not approved for alcohol or opioid use disorder as a maintenance treatment. The substantially longer half-life of nalmefene and 5-fold higher binding affinity to opioid receptors makes it a superior agent over naloxone in the reversal of high potency synthetic opioids like fentanyl and the emerging nitazenes. Nalmefene presents with a comparable side effect profile to other opioid antagonists and should be considered for further development as a maintenance treatment for opioid and other substance use disorders.