ヒドロキシルアミン-O-スルホン酸をアミンゲーション剤として使用した非活性化オレフィンからのN-Hアジリジンの合成

ここでは、HOSAをアミンゲーション剤として使用し、ピリジンまたはピペリジンを塩基として、HFIP溶媒システム内で、アルケンの分子間アジリジン化のための実用的な方法論を提示しました。特に、このアプローチは、特に活性化されていないアルケンを使用した優れた反応性を示し、モノ、ディ、トリ、テトラ置換アルケンを含むさまざまなアルケン基板の変換を促進します。この方法は、広範囲のアルケンからアジリジンを合成するための有望な手段を提示し、簡単な動作、軽度の反応条件、広範な基質の互換性、およびスケーラビリティの利点を特徴としています。

Herein, we presented a practical methodology for the intermolecular aziridination of alkenes, using HOSA as the aminating agent, alongside pyridine or piperidine as the base, within HFIP solvent system. Notably, this approach showcases excellent reactivity, especially with nonactivated alkenes, and facilitates the transformation of various alkenes substrates, including mono-, di-, tri, and tetra-substituted alkenes, into aziridines with moderate to excellent yield. This method presents a promising avenue for synthesizing aziridines from a wide range of alkenes, featuring the benefits of straightforward operation, mild reaction conditions, extensive substrate compatibility, and scalability.