洞窟のアクチノ菌菌からのカビアミドAおよびB、シクロヘキセニルアラニン含有非リボソームペプチドのピペラザイト誘導分離

ハイブリッドゲノムマイニング/15N-NMRを使用して、ピペラゼート（piz）残基を含む化合物を標的とし、Streptomyces sp。新しいランキン洞窟（ミズーリ州）から分離されたBE230株。カビアミドは、前例のないβ-ケトアミドポリケチドフラグメント、2つのpiz残基、および新しいN-メチルシクロヘキセニルアラニン残基を含む非常に動的な分子です。CabeAmide B（2）は、いくつかの癌細胞株に対するナノモル細胞毒性と、MRSAおよび大腸菌に対するナノモル系抗菌活性に対してナノモル細胞毒性を示しました。

Hybrid genome-mining/15N-NMR was used to target compounds containing piperazate (Piz) residues, leading to the discovery of caveamides A (1) and B (2) from Streptomyces sp. strain BE230, isolated from New Rankin Cave (Missouri). Caveamides are highly dynamic molecules containing an unprecedented β-ketoamide polyketide fragment, two Piz residues, and a new N-methyl-cyclohexenylalanine residue. Caveamide B (2) exhibited nanomolar cytotoxicity against several cancer cell lines and nanomolar antimicrobial activity against MRSA and E. coli.