NMR縦方向回転フレーム緩和時間（T1ρ）固体活性医薬品成分を特徴付けるアプローチとしての弱いスピンロックフィールドと

核磁気共鳴（NMR）低フィールドNMRではまれに使用されない縦方向の回転フレーム緩和時間（T1ρ）は、従来のT1およびT2緩和時間よりも効果的であり、固体医薬品の多型を区別します。これは、スピンロックパルスの振動磁場（B1）の強度を変えることで強化できる構造的および分子ダイナミクスに対するT1ρ感性に起因する可能性があります。ここでは、T1、T2、およびT1ρの能力を比較して、世界保健機関のエッセンシャルドラッグメベンゾールの非アクティブ（A）と活性（C）の結晶型を区別しました。結果は、両方の形態のT1とT2の値が0.47 Tで統計的に同一であることを示しました。逆に、0.08から0.80 mTの範囲の弱いスピンロックB1フィールドで測定された両方の形態のT1ρは、同じ分光計で統計的に異なっていました。T1ρには、アクティブなC形態の不活性A形の少なくとも10％の存在を検出するための検出限界もあります。したがって、弱いスピンロックB1フィールドで測定されたT1ρは、固体活性医薬品成分だけでなく、他の固体材料も特徴付けるための効果的で合理化された、補完的なアプローチです。

Nuclear magnetic resonance (NMR) longitudinal rotating frame relaxation time (T1ρ), rarely used in low-field NMR, can be more effective than conventional T1 and T2 relaxation times to differentiate polymorphic forms of solid pharmaceuticals. This could be attributed to T1ρ sensibility to structural and molecular dynamics that can be enhanced by changing the strength of the oscillating magnetic field (B1) of spinlock pulses. Here, we compared the capacity of T1, T2, and T1ρ to differentiate inactive (A) and active (C) crystalline forms of the World Health Organization essential drug Mebendazole. The results showed that T1 and T2 values of both forms were statistically identical at 0.47 T. Conversely, T1ρ of both forms measured with weak spinlock B1 fields, ranging from 0.08 to 0.80 mT were statistically different in the same spectrometer. The T1ρ also has the limit of detection to detect the presence of at least 10% of inactive A form in the active C form. Therefore, T1ρ, measured with weak spinlock B1 fields can be an effective, streamlined, and complementary approach for characterizing not only solid active pharmaceutical ingredients but other solid-state materials as well.