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架橋された二環式足場の選択的構造は、製薬業界でのアレンの飽和バイオソステロとしての広範な使用のために、注目を集めています。しかし、彼らのラセミのカウンターパートとは対照的に、キラルの架橋二環式構造をエナンチオ選択的かつ位置選択的な方法で組み立てることは依然として挑戦的です。本明細書では、エナンチオ選択的[4π +2σ]ビシクロ[1.1.0]ブタン（BCBS）およびニトロンを利用してニトロンを利用してニトロンの環状化により、キラル2-OXA-3-アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン（BCHEPS）を構築するためのプロトコルについて説明します。ルイス酸触媒としてのキラル銅（II）複合体。この方法は、軽度の条件、良好な官能基耐性、高収量（最大99％）、および優れたエナンチオ選択性（最大99％EE）を特徴としています。密度官能理論（DFT）計算は、反応のエナンチオ選択性の起源と、Cu（II）複合体によるBCB活性化のメカニズムを解明します。
架橋された二環式足場の選択的構造は、製薬業界でのアレンの飽和バイオソステロとしての広範な使用のために、注目を集めています。しかし、彼らのラセミのカウンターパートとは対照的に、キラルの架橋二環式構造をエナンチオ選択的かつ位置選択的な方法で組み立てることは依然として挑戦的です。本明細書では、エナンチオ選択的[4π +2σ]ビシクロ[1.1.0]ブタン（BCBS）およびニトロンを利用してニトロンを利用してニトロンの環状化により、キラル2-OXA-3-アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン（BCHEPS）を構築するためのプロトコルについて説明します。ルイス酸触媒としてのキラル銅（II）複合体。この方法は、軽度の条件、良好な官能基耐性、高収量（最大99％）、および優れたエナンチオ選択性（最大99％EE）を特徴としています。密度官能理論（DFT）計算は、反応のエナンチオ選択性の起源と、Cu（II）複合体によるBCB活性化のメカニズムを解明します。
The selective construction of bridged bicyclic scaffolds has garnered increasing attention because of their extensive use as saturated bioisosteres of arene in pharmaceutical industry. However, in sharp contrast to their racemic counterparts, assembling chiral bridged bicyclic structures in an enantioselective and regioselective manner remains challenging. Herein, we describe our protocol for constructing chiral 2-oxa-3-azabicyclo[3.1.1]heptanes (BCHeps) by enantioselective [4π + 2σ] cycloadditions of bicyclo[1.1.0]butanes (BCBs) and nitrones taking advantage of a chiral copper(II) complex as a Lewis acid catalyst. This method features mild conditions, good functional group tolerance, high yield (up to 99%), and excellent enantioselectivity (up to 99% ee). Density functional theory (DFT) calculation elucidates the origin of the reaction's enantioselectivity and the mechanism of BCB activation by Cu(II) complex.
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