アセチルコリンおよびカルバコルに対するヒトエクリンの汗腺の分泌反応に対する局所投与抗コリンエステラーゼ剤の効果

局所投与された局所投与された物理学およびジイソプロピルホスホロ流体（DFP）の効果を、健康な男性ボランティアに皮内注射したアセチルコリンとカルバチョルに対する汗腺の分泌反応について比較しました（物理的：6人の被験者; DFP：1人の被験者）。アセチルコリンに対する反応は、注射の10秒以内にピークに達し、その後急速に減少しましたが、カルバコルへの反応は注射後5〜7分で着実にピークに達しました。アセチルコリンに対する反応は、カルバコルへの反応はこれらの薬物のいずれにおいても有意な影響を受けなかったが、アセチルコリンに対する反応は拡張されたが、カルバコルへの反応は有意な影響を受けなかった。アセチルコリンとカルバコールに対する反応の時間コースの違いは、アセチルコリンエステラーゼによる代謝に対する2つの薬物の感受性の違いに起因する可能性があります。カルバコルは、アセチルコリンとは異なり、この酵素による代謝に対して実質的に免疫があります。カルバコールに対する反応は、シナプス前のニコチン性受容体の活性化ではなく、シナプス後のムスカリン受容体に対する直接的な刺激作用によって媒介されると結論付けられています。

The effects of locally administered physostigmine and di-isopropylphosphorofluoridate (DFP) were compared on the secretory response of sweat glands to intradermally injected acetylcholine and carbachol in healthy male volunteers (physostigmine: six subjects; DFP: one subject). The response to acetylcholine reached its peak within 10 s of injection and then rapidly declined, whereas the response to carbachol increased steadily reaching a peak between 5 and 7 min after injection. The response to acetylcholine was potentiated in the presence of both physostigmine and DFP, whilst the response to carbachol was not significantly affected by either of these drugs. The difference in the time-course of responses to acetylcholine and carbachol may be attributed to differences in the susceptibility of the two drugs to metabolism by acetylcholinesterase; carbachol, unlike acetylcholine, being virtually immune to metabolism by this enzyme. It is concluded that the response to carbachol is mediated by a direct stimulatory action on post-synaptic muscarinic receptors rather than by activation of pre-synaptic nicotinic receptors leading to the release of endogenous acetylcholine.