ポドフィロトキシン送達のために過酸化水素によって活性化されたスマートカスケードセラノスティックプロドラッグシステム

選択的に活性化されたプロドラッグの構築は、疾患治療に関連する副作用を減らすための重要な戦略として機能します。カスケード自己組織化された視覚プロドラッグは、低いバックグラウンド干渉とその場での蛍光を持つ選択的活性化プロドラッグの構築に適用されています。この作業では、抗がん剤のポドフィロトキシン、蛍光色素前駆体、およびH2O2酸化により活性化される可能性のあるH2O2トリガーボロン酸エステルグループで構成される抗がんセラノスティックプロドラッグ（CM-PPT）を合理的に設計し、それによって活性化されたアンチセンサー分子と活性化を解放することができます。蛍光断片を同時に形成します。in vitro実験により、プロドラッグは強力な抗癌効果を持ち、薬物放出速度が蛍光強度によって視覚化できることが明らかになりました。さらに、プロドラッグへのマウスの腹腔内投与により、優れた抗腫瘍活性が示されました。したがって、H2O2応答性プロダグのこの設計は、H2O2ステータスの選択的イメージング、薬物放出のリアルタイム追跡、および個別化された腫瘍治療のための有望な戦略を提供する可能性があります。

The construction of selectively activated prodrugs serves as a crucial strategy for reducing the adverse effects associated with disease treatment. Cascade self-assembled visual prodrugs have been applied to the construction of selective activated prodrugs with low background interference and in situ fluorescence. In this work, we rationally designed an anticancer theranostic prodrug (CM-PPT) consisting of an anticancer drug podophyllotoxin, a fluorescent dye precursor, and an H2O2 trigger boronate ester group, which could be activated by H2O2 oxidation, thereby releasing active anticancer molecules and forming fluorescent fragments concurrently. In vitro experiments revealed that the prodrug has potent anticancer efficacy, and the drug release rate could be visualized by the fluorescence intensity. In addition, intraperitoneal administration of the prodrug to mice demonstrated outstanding antitumor activities. Thus, this design of H2O2-responsive prodrug may provide a promising strategy for selective imaging of H2O2 status, real-time tracking of drug release, and personalized tumor treatment.