小児のシメチジンの薬物動態と投与量の要件

シメチジン（10 mg/kg）の薬物動態は、経口投与後の11人の子供と静脈内投与後の9人の子供で調査されました。子どもたちは4〜13歳の範囲で、上部胃腸管痛の放射線科を受けていました。大人のグループと比較して、子供はより高い総体クリアランス（11.6 +/- 3.4対7.0 +/- 2.5 ml/min/min/p、0.005未満）、より大きな見かけの量の分布（1.24 +/--0.40対0.80 +/- 0.24 L/kg; P未満0.005）およびシメチジンの短い除去半減期（83 +/- 26対122 +/- 16分、0.001未満）。小児の腎クリアランスは、全身クリアランスの70％を占め、成人の2倍以上（9.0 +/- 1.9対4.2 +/- 2.1 ml/min/min、Pは0.001未満）。シメチジン血漿濃度の下の領域：経口投与後の時間曲線は、成人と比較して子供で平均42％でした。小児におけるシメチジンの除去の増加のためのメカニズムは、腎臓におけるシメチジンの腎尿細管分泌輸送の増加であることが示唆されています。年齢とシメチジン腎クリアランスの間に統計的に有意な負の相関が観察されました。3〜4回の分割された用量で1日あたり約30 mg/kgのシメチジン投与レジメンは、子供の適切な用量です。

The pharmacokinetics of cimetidine (10 mg/kg) were investigated in 11 children following an oral dose and in 9 children following an intravenous dose. The children ranged in age from 4-13 years and were undergoing radiology for upper gastrointestinal tract pain. Compared with a group of adults, the children had a higher total body clearance (11.6 +/- 3.4 versus 7.0 +/- 2.5 ml/min per kg; P less than 0.005), a larger apparent volume of distribution (1.24 +/- 0.40 versus 0.80 +/- 0.24 l/kg; P less than 0.005) and a shorter elimination half-life (83 +/- 26 versus 122 +/- 16 min; P less than 0.001) of cimetidine. Renal clearance in children comprised 70% of total body clearance, more than double that of adults (9.0 +/- 1.9 versus 4.2 +/- 2.1 ml/min per kg; P less than 0.001). The area under the cimetidine plasma concentration: time curve after the oral dose was on average 42% in children compared with adults. The mechanism for the increased elimination of cimetidine in children is suggested to be an increase in the renal tubular secretory transport of cimetidine in the kidney. A statistically significant negative correlation was observed between age and cimetidine renal clearance. A cimetidine dosage regimen of approximately 30 mg/kg per day in three to four divided doses would be an appropriate dose in children.