ブタオキシントモジュリンlys-arg-asn-lys-asn-asn-le-alaのC末端オクタペプチドの合成：ペンタガストリン誘発酸分泌の強力な阻害剤

豚の腸から分離されたオキシントモジュリンのC末端オクタペプチドを表すLys-Arg-Asn-Lys-Asn-Asn-Asn-Ile-Alaの合成について説明します。その構造は、360-MHz 1H NMRスペクトルによって確認されました。オクタペプチドは、麻酔中のラット、慢性胃fを伴う意識的なラット、および胃慢性fの意識的な猫で、ペンタガストリン誘発酸分泌を阻害する能力についてテストされました。オクタペプチドは、3つのモデルすべてでペンタガストリン誘発酸分泌を阻害します。親ホルモンであるオキシントモジュリンと比較して、合成ペプチドは約150倍強力でしたが、同じ効果がありました。生物学的データが提示され、議論されています。

The synthesis of Lys-Arg-Asn-Lys-Asn-Asn-Ile-Ala representing the C-terminal octapeptide of oxyntomodulin isolated from pig intestine is described. Its structure was confirmed by its 360-MHz 1H NMR spectra. The octapeptide was tested for its ability to inhibit pentagastrin-induced acid secretion, in the anaesthetized rat, in the conscious rat with chronic gastric fistula, and in the conscious cat with gastric chronic fistula. The octapeptide inhibits pentagastrin-induced acid secretion in all three models. Compared to oxyntomodulin, the parent hormone, the synthetic peptide was approximately 150 times less potent but has the same efficacy. Biological data are presented and discussed.