ヘキサメチルメラミンの類似体は、溶解度が向上した誘導体の抗腫瘍活性

腫瘍成長阻害ヘキサメチルメラミンのいくつかの水溶性類似体の調製について説明します。これらの新しい誘導体およびいくつかの関連化合物の超渦巻き吸収特性、溶解度、およびN-オクタノール/水分配係数が決定されています。肝臓のミクロソーム調製による脱メチル化速度と、ADM/PC6Aマウス血漿細胞腫瘍およびヒト肺腫瘍異種移植片に対する抗腫瘍アッセイが報告されています。2つの誘導体、ペンタメチルメラミンとN2、N4、N6-トリメチル-N2、N4、N6-トリメチルルメラミンは、異種移植片に対する活性を示した臨床試験の潜在的な候補者です。

The preparation of some water soluble analogues of the tumour growth inhibitory hexamethylmelamine is described. The ultra-violet absorption characteristics, solubility and n-octanol/water partition coefficients of these new derivatives and some related compounds have been determined. Rates of demethylation by a liver microsomal preparation and anti-tumour assays against the ADJ/PC6A mouse plasma cell tumour and a human lung tumour xenograft are reported. Two of the derivatives, pentamethylmelamine and N2, N4, N6-trimethyl-N2, N4, N6-trimethylolmelamine, which have shown activity against the xenograft are potential candidates for clinical trials using the intravenous route of administration.