MK-212（6-クロロ-2-（1-ピペラジニル） - ピラジン; CPP）の食欲不振および補助作用

2時間/日食べることができるラットで、I.P。給餌の30分前に、MK-212、ED50 = 1.5 mg/kgは、フェンフルラミンの2倍の拒食症として強力でした。しかし、化合物は、P.O。テストの1.5または3時間前に投与しますが、間隔が6時間に拡張された場合、フェンフルラミンはより強力でした。3時間/日食べることが許可されている猫では、給餌後0.5、1、3時間で決定されたMK-212のED50用量（Mg/kg P.O.）は、フェンフルラミンのそれよりも15、10、および3倍少なくなりました。。フェンフルラミンで治療された猫では、象限と下痢が頻繁に観察されましたが、MK-212以降の動物では見かけの鎮静と唾液分泌が一般的に検出されました。メッサゴリンで前処理したラットまたは猫では、MK-212によって誘発される食物消費の減少が著しく阻害され、作用のメカニズムがセロトニンのような効果を伴うことを示唆しています。アンフェタミンの顕著な刺激作用と比較して、MK-212は、ラットとマウスの運動活動にわずかで一貫性のない影響しかありませんでした。フェンフルラミンでも同様の結果が得られました。MK-212はラットによって自己管理されていませんでしたが、アンフェタミンとモルヒネの自己投与は同じ実験プロトコルを使用して実証されました。

In rats allowed to eat for 2 h/day and injected i.p. 30 min before feeding, MK-212, ED50 = 1.5 mg/kg, was two times more potent as an anorexigen than fenfluramine. However, the compounds were equiactive in the rat following p.o. administration 1.5 or 3 h before the test, while fenfluramine was more potent if the interval was extended to 6 h. In cats permitted to eat for 3 h/day, the ED50 dose (mg/kg p.o.) for MK-212 determined at 0.5, 1 and 3 h after feeding was, respectively, 15, 10, and 3 times less than that of fenfluramine. Emesis and diarrhea were frequently observed ancillary effects in cats treated with fenfluramine, whereas apparent sedation and salivation were commonly detected in animals after MK-212. In rats or cats pretreated with methergoline, the decrease in food consumption elicited by MK-212 was markedly inhibited, suggesting that the mechanism of action involves a serotoninlike effect. Compared with the marked stimulant action of amphetamine, MK-212 had only a minor and inconsistent effect on motor activity in rats and mice. Similar results were obtained with fenfluramine. MK-212 was not self-administered by rats, while the self-administration of amphetamine and morphine were demonstrated using the same experimental protocol.