ギニアピグ盲腸の孤立したテーニアでのいくつかのコリノ模倣薬の作用

1。4-（M-クロロフェニルカルバモイロキシ）-2-ブチルニルトリメチルアンモニウム塩化物（MCN-A-343）、N-ベンジル-3-ピロリジルアセテートメトブロミド（AHR-602）、テトラメチルモニウム（TMA）（TMA（TMA））の4-（M-クロロフェニルカルバモイロキシ）の作用コリンフェニルエーテルが検査され、アセチルコリン、ニコチン、および1,1-ジメチル-4-フェニルピペラジニウム（DMPP）の作用と比較されています。これらのアゴニストに対するテーニアの反応は、調製のトーンに定量的かつ定性的に依存しています。収縮の高さに対するトーンの影響を許可する方法が記載されています。アセチルコリン、MCN-A-343およびAHR-602は収縮のみを生成しました。TMAは収縮または二相反応を生成しました。コリンフェニルエーテル、ニコチン、およびDMPPは、収縮、弛緩、または二相反応を生成しました。これらの化合物の作用モードは、ヒオスシン、神経節遮断薬、四酸毒素、および局所麻酔薬によって分析されています。アセチルコリン、MCN-A-343、AHR-602、TMAおよびコリンフェニルエーテルは、平滑筋のムスカリン受容体に作用すると結論付けられています。コリンフェニルエーテルは、コリン作動性ニューロンのニコチン受容体に追加の作用があります。ニコチンとDMPPは、コリン作動性ニューロンと阻害性ニューロンのニコチン受容体に作用します。後者に対する作用は、TMAおよびコリンフェニルエーテルでも見られることがあります。ニコチンまたはDMPP、およびヒオシンの存在下でのTMAまたはコリンフェニルエーテルを使用するリバウンド収縮」.7。テストされた化合物はいずれも、ニューロンにアトロピン感受性作用を発揮するようには見えません。ヒオシン高濃度のアゴニストの存在下では、低濃度に関与しない部位に作用する可能性があります。

1. The actions on the taenia of 4-(m-chlorophenylcarbamoyloxy)-2-butynyl-trimethylammonium chloride (McN-A-343), N-benzyl-3-pyrrolidyl acetate methobromide (AHR-602), tetramethylammonium (TMA) and choline phenyl ether have been examined and compared with the actions of acetylcholine, nicotine and 1,1-dimethyl-4-phenylpiperazinium (DMPP).2. Responses of the taenia to these agonists are quantitatively and often qualitatively dependent on the tone of the preparation. A method is described which makes allowance for the effect of tone on heights of contractions.3. Acetylcholine, McN-A-343 and AHR-602 produced only contractions; TMA produced contractions or biphasic responses; and choline phenyl ether, nicotine and DMPP produced contractions, relaxations or biphasic responses.4. The mode of action of these compounds has been analysed by means of hyoscine, ganglion-blocking drugs, tetrodotoxin and local anaesthetics.5. It is concluded that acetylcholine, McN-A-343, AHR-602, TMA and choline phenyl ether act on muscarinic receptors in the smooth muscle. Choline phenyl ether has an additional action on nicotinic receptors of cholinergic neurones. Nicotine and DMPP act on nicotinic receptors of cholinergic neurones and of inhibitory neurones. An action on the latter is sometimes also seen with TMA and choline phenyl ether.6. With nicotine or DMPP, and TMA or choline phenyl ether in the presence of hyoscine, part of the contraction phase of biphasic responses (in which a contraction follows relaxation) is best explained as being triggered by the initial relaxation-that is, as a "rebound contraction".7. None of the compounds tested appeared to exert an atropine-sensitive action on neurones.8. In the presence of hyoscine high concentrations of agonists can act on sites not involved with lower concentrations.