サルブタモール：新しい、選択的なベータアドレナ受容受容体刺激剤

1.サルブタモールは、ベータアドレナリン受容受容体刺激剤です。その薬理学的作用は、ベータ受容体拮抗薬によって減少または廃止されます。麻酔動物では、静脈内投与されたサルブタモールは、気管支平滑筋の痙攣を予防する際にイソプレナリンよりもわずかに活性が低かったが、心臓刺激剤および血管症の物質としてはかなり活性が低かった。その作用期間は、イソプレナリンの約2〜3倍でした。口またはエアロゾルによって意識的なギニアピグに与えられたサルブタモールは、アセチルコリンの吸入によって引き起こされる気管支痙攣を大幅に減少させました。口では、サルブタモールはより活動的であり、心拍数に影響を与えることなくイソプレナリンやオルシプレナリンよりも長い期間がありました。エアロゾルにより、サルブタモールはイソプレナリンの約10倍、オルシプレナリンの100倍活性でした。その作用期間は、イソプレナリンまたはオルシプレナリンの期間よりもはるかに長かった。イソプレナリンのみが、エアロゾル経路によって心拍数の増加をもたらしました。孤立したギニアピグ気管では、サルブタモールは約1/10のイソプレナリンの活性を持ち、約1/2000で孤立した心房にありました。

1. Salbutamol is a beta-adrenoceptive receptor stimulant. Its pharmacological actions are reduced or abolished by beta-receptor antagonists.2. In anaesthetized animals, salbutamol, given intravenously, was slightly less active than isoprenaline in preventing spasm of bronchial smooth muscle but was considerably less active as a cardiac stimulant and vasodepressor substance. Its duration of action was about 2 to 3 times that of isoprenaline.3. Salbutamol given by mouth or aerosol to conscious guinea-pigs, greatly diminished bronchospasm caused by inhalation of acetylcholine. By mouth, salbutamol was more active and had a longer duration than isoprenaline or orciprenaline without affecting heart rate. By aerosol, salbutamol was approximately 10 times as active as isoprenaline and 100 times as active as orciprenaline. Its duration of action was much longer than that of isoprenaline or orciprenaline. Only isoprenaline produced an increase in heart rate by the aerosol route.4. On isolated guinea-pig trachea salbutamol had about 1/10 the activity of isoprenaline, on isolated atria about 1/2000.