実験動物におけるスルフィナロールの代謝と性質

血液中の放射能のピークレベルは、ラット、犬、およびサルへの3H-スルフィナルロール塩酸塩の経口投与後1.0時間後に発生しました。犬の無傷のスルフィナロールの血漿減衰曲線は二相性であり、0.55および6.2時間の明らかな1次の半減期がありました。ラットは、尿中の用量の42.5％、24時間後に糞便で31.8％を排出しました。尿および糞便回復は、犬で10日後にそれぞれ53.8％および41.2％、サルは9日後にそれぞれ57.8％と38.0％でした。遊離スルフィナロール（用量の11.8％）は、硫化物とスルホンの代謝産物の量が少ない犬の糞の主要な成分であり、これも非司会者です。犬の尿中のすべての代謝物は、グルクロン酸と共役し、スルフィナロール（28.5％）とデスメチルスルフィナロール（8.5％）を主要成分を表し、スルホンと硫化物の代謝物はマイナーなものでした。サルの糞便には、主に硫化デスメチル代謝産物（17.0％）とスルフィナロール（7.5％）の非結合型が含まれていました。より少ない量のデスメチルスルフィナリールとスルホン代謝物が存在しました。デスメチルスルフィナリオール（8.7％）とその硫酸塩（7.0％）とグルクロニド（4.0％）コンジュゲートは、サルの主要な尿中代謝物でした。スルフィナルロール（1.4％）、そのグルクロニドコンジュゲート（5.1％）、デスメチル硫化物代謝産物（および硫酸塩分）、およびスルホン代謝物も存在していました。

Peak levels of radioactivity in blood occurred 1.0 hr after oral administration of 3H-sulfinalol hydrochloride to rats, dogs, and monkeys. The plasma decay curve for intact sulfinalol in the dog was biphasic, with apparent first-order half-lives of 0.55 and 6.2 hr. Rats excreted 42.5% of the dose in the urine and 31.8% in the feces after 24 hr. Urinary and fecal recovery were 53.8% and 41.2%, respectively, after 10 days for dogs and 57.8% and 38.0%, respectively, after 9 days for monkeys. Free sulfinalol (11.8% of the dose) was the major component in dog feces with lesser amounts of the sulfide and sulfone metabolites, also in the unconjugated form. All metabolites in dog urine were conjugated with glucuronic acid, with sulfinalol (28.5%) and desmethylsulfinalol (8.5%) representing the major constituents, whereas the sulfone and sulfide metabolites were minor ones. Monkey feces contained primarily unconjugated forms of the desmethyl sulfide metabolite (17.0%) and sulfinalol (7.5%); lesser amounts of desmethylsulfinalol and the sulfone metabolite were present. Desmethylsulfinalol (8.7%) and its sulfate (7.0%) and glucuronide (4.0%) conjugates were the major urinary metabolites in the monkey; sulfinalol (1.4%), its glucuronide conjugate (5.1%), the desmethyl sulfide metabolite (and its sulfate conjugate), and the sulfone metabolite were also present.