ブプロピオンのレビュー

化学、薬物動態、薬理学、臨床的有効性、副作用、およびアミノケトン抗うつ薬である塩酸塩の投与量がレビューされています。ブプロピオンは経口投与後に急速に吸収され、1次吸収相を示します。ブプロピオンは、約1時間の再分配の半減期と11〜14時間の除去半減期を伴う二相排除を排除しています。ブプロピオンは組織に広く分布しており、酸化と少なくとも6つの代謝産物への還元によって広範囲に代謝されますが、その一部はアクティブです。ブプロピオンはモノアミンオキシダーゼを阻害せず、セロトニンの取り込みに影響を与えず、シナプス前部位でのノルエピネフリンの再取り込みを最小限に抑えます。シナプス後のベータアドレナリン作動性のダウンレギュレーションにつながる作用を発揮するようには見えず、シナプス前ドーパミンの取り込みに対する阻害効果は最小限に抑えられています。ブプロピオンは、三環系抗うつ薬（TCA）と同じくらい効果的であることが示されており、いくつかの対照臨床試験でうつ病患者のうつ病患者において特に十分に文書化された有効性があります。ブプロピオンは、TCAよりも抗コリン作動性、オルトスタティック、および心臓導電性の副作用が少なくなります。高齢患者には完全な成人用量のブプロピオンが投与される可能性があり、過剰摂取の予備的な経験は、自殺念慮を持つ患者にとって比較的安全な薬であることを示唆しています。塩酸ブプロピオンの通常の成人用量は、うつ病の重症度に応じて300〜750 mgです。すべての場合において、ブプロピオンは毎日3回の用量で投与する必要があります。ブプロピオンは、良好な副作用プロファイルを持つ効果的な抗うつ薬です。これは、TCAの治療用量に反応しない、または不寛容な患者にとって有用な代替品です。

The chemistry, pharmacokinetics, pharmacology, clinical efficacy, adverse effects, and dosage of bupropion hydrochloride, an aminoketone antidepressant, are reviewed. Bupropion is rapidly absorbed after oral administration and demonstrates a first-order absorptive phase. Bupropion has biphasic elimination with a redistribution half-life of about one hour and an elimination half-life of 11-14 hours. Bupropion is widely distributed to tissues and extensively metabolized by oxidation and reduction to at least six metabolites, some of which may be active. Bupropion does not inhibit monoamine oxidase, exerts no effect on serotonin uptake, and minimally alters the reuptake of norepinephrine at presynaptic sites. It does not appear to exert action leading to postsynaptic beta-adrenergic down-regulation, and it has minimal inhibitory effects on presynaptic dopamine uptake. Bupropion has been shown to be as effective as tricyclic antidepressants (TCAs), with particularly well-documented efficacy in depressed patients with manic-depressive illness in several controlled clinical trials. Bupropion causes fewer anticholinergic, orthostatic, and cardiac conductive side effects than TCAs. Elderly patients may be given full adult doses of bupropion, and preliminary experience with overdoses suggests that it is a relatively safe drug for patients with suicidal ideation. The usual adult daily dose of bupropion hydrochloride is 300-750 mg, depending on the severity of the depression. In all cases, bupropion should be given in three doses daily. Bupropion is an effective antidepressant with a good side-effect profile; it is a useful alternative for patients unresponsive to or intolerant of therapeutic doses of TCAs.