アルファ1-およびアルファ2-アドレナリン受容体に対して異なる選択性を持つアゴニストによって生成されるラット大動脈ストリップの収縮に対するヨヒンビン立体異性体の効果

ヨヒンビンの3つの立体異性体（コリナンチン、ラウウォルシン、ヨヒンビン）は、ラット大動脈筋のα-アドレナリン受容体を特徴付けるために使用されています。各拮抗薬のPA2値は、アルファ1およびアルファ2受容体のさまざまな親和性を持つ3つの異なるアゴニスト（（ - ） - ノルアドレナリン、（ - ） - フェニレフリンおよびグアンファシン）を使用して計算されました。平均PA2値は、使用されたアゴニストに関係なく有意な差はなく、効力の順序はヨヒンビンよりもコリナンチンよりも大きかった。結果は、ラット大動脈におけるアルファ1-アドレンセプターの存在と一致しています。

Three stereoisomers of yohimbine (corynanthine, rauwolscine and yohimbine) have been used to characterize alpha-adrenoceptors in rat aortic strips. pA2 values for each antagonist were calculated using 3 different agonists ((-)-noradrenaline, (-)-phenylephrine and guanfacine) which possess varying affinities for alpha 1 and alpha 2 receptors. Mean pA2 values were not significantly different irrespective of the agonist used and the order of the potency was corynanthine greater than yohimbine greater than rauwolscine. The results are consistent with the presence of alpha 1-adrenoceptors in rat aorta.