Buspirone、新規の非ベンゾジアゼピン抗不安症

化学、薬理学、薬物動態、臨床的有効性、副作用、投与、投与、および新規の非ベンゾジアゼピン不安剤療法であるBuspirone塩酸塩の利用可能性がレビューされています。塩酸ブスピロンは、アザスピロデカンデンゲンの抗不安症です。その抗不安定作用の正確なメカニズムは不明です。ベンゾジアゼピンがそうであるように、ベンゾジアゼピン - ガンマ - アミノ酪酸塩化酸 - 塩化酸イオノフォア複合体に影響を与えていないようです。それは線条体ドーパミンの自己受容体に拮抗し、選択的不安症活性を発揮する中脳変調器として作用する可能性があります。ブスピロンは、経口投与後に急速に吸収されます。食物を伴う投与は、薬物吸収速度を遅くし、全身循環に到達する不変の薬物の量を増加させるようです。Buspironeの除去半生活は2.5〜3時間です。それは広範囲に代謝され、投与された用量の1％未満が変化しない薬物として排泄されます。その抗不安定性への代謝産物の貢献は不明です。Buspironeは、ジアゼパムやクロラゼパテと同じくらい効果的であり、全身性不安の治療においてプラセボよりも効果的であることが示されています。Buspironeには、ベンゾジアゼピンの鎮静剤、筋弛緩薬、および抗けいれん効果がありません。その悪影響は最小限であり、めまい、緊張、頭痛が最も一般的な副作用です。Buspironeは、運転スキルを損なうこと、アルコールや付随する薬物との相互作用、または生理学的依存を引き起こすことはありません。虐待の可能性はほとんどないようです。毎日の平均成人用量は15〜20 mgです。Buspirone塩酸塩は、従来のベンゾジアゼピン不安症に匹敵する全身性不安障害の治療における効果的な薬物です。

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. It antagonizes striatal-dopamine autoreceptors, and it may act as a midbrain modulator exerting selective anxiolytic activity. Buspirone is rapidly absorbed after oral administration. Administration with food appears to slow the rate of drug absorption and increase the amount of unchanged drug reaching the systemic circulation. Buspirone's elimination half-life is 2.5-3 hours. It is extensively metabolized, with less than 1% of an administered dose excreted as unchanged drug. The contribution of its metabolites to its anxiolytic effects is unknown. Buspirone has been shown to be as effective as diazepam and clorazepate and more effective than placebo in the treatment of generalized anxiety. Buspirone lacks the sedative, muscle relaxant, and anticonvulsive effects of the benzodiazepines. Its adverse effects are minimal, with dizziness, nervousness, and headaches as the most common side effects. Buspirone does not impair driving skills, interact with alcohol or concomitant medications, or produce physiologic dependence. It appears to have little potential for abuse. The average daily adult dose is 15-20 mg. Buspirone hydrochloride is an effective drug in the treatment of generalized anxiety disorder that is comparable with the conventional benzodiazepine anxiolytics.