アンピシリン、ピバンピシリン、アモキシシリンのものと比較したバカンピシリンの薬物動態学

in vivoでアンピシリンに急速に形質転換される新しい経口プロドラッグであるバカンピシリンは、11人の健康なボランティアを対象としたランダム化クロスオーバー研究で、アンピシリン、ピバンピシリン、およびアモキシシリンと比較しました。すべての薬物は、400 mgのバカンピシリン（800ムモール）から等モルの経口投与量で投与されました。血清中の個々のピーク濃度の平均は、バカンピシリンで8.3マグ/ml、ピバンピシリンで7.1マグ/ml、アモキシシリンで7.7マグ/ml、アンピシリンで3.7 Mug/mlでした。さらに、バカンピシリンは他のすべての薬物よりも吸収速度が高かったが、アンピシリンに対してのみ統計的に有意な差があった。個々の被験者のピーク血清レベルをアンピシリンとアモキシシリンでより分散させ、バカンピシリンとピバンピシリンのより均一な吸収を示唆しました。バカンピシリンとピバンピシリンの相対的なバイオアベイラビリティは同等でしたが、アンピシリンは他の2/3にすぎませんでした。

Bacampicillin, a new oral prodrug which in vivo is rapidly transformed to ampicillin, was compared with ampicillin, pivampicillin, and amoxycillin in a randomized cross-over study on 11 healthy volunteers. All drugs were given in oral doses equimolar to 400 mg of bacampicillin (800 mumol). The mean of the individual peak concentrations in serum was 8.3 mug/ml for bacampicillin, 7.1 mug/ml for pivampicillin, 7.7 mug/ml for amoxycillin, and 3.7 mug/ml for ampicillin. Furthermore, bacampicillin had a higher absorption rate than all the other drugs, although there were statistically significant differences only versus ampicillin. The peak serum levels of the individual subjects were more dispersed with ampicillin and amoxycillin, suggesting a more uniform absorption of bacampicillin and pivampicillin. The relative bioavailability of bacampicillin and pivampicillin was comparable, whereas ampicillin was only 2/3 that of the others.