ラジオラベル結合を50％移動させるために必要な濃度から、非標識化合物の解離定数を計算する

非ラジオラベル化合物の結合解離定数（KI）を決定するために、Cheng and Prusoff（1973）の方法（Biochem。Pharmacol。22、3099-3108）が広く採用されています。この手法には、非ラジオラベル化合物による既知の解離定数KDを持つ放射標識化合物の受容体からの競合変位を監視することが含まれます。放射性標識の50％を変位させる非ラジオラベル化合物の濃度であるIC50は、ラジオラベルとの競争のための補正でKIを推定するために使用されます。この方法の誤差は、受容体の濃度がKDおよびKIよりもはるかに少ない限り、時々満たすのが難しい制約です。このレポートでは、受容体濃度に制約なしでKIをIC50から計算できる式が導出されています。

In order to determine the binding dissociation constant (KI) of a nonradiolabeled compound, the method of Cheng and Prusoff (1973) (Biochem. Pharmacol. 22, 3099-3108) has been widely employed. The technique involves monitoring the competitive displacement from receptors of a radiolabeled compound with a known dissociation constant, KD, by a nonradiolabeled compound. The concentration of nonradiolabeled compound which displaces 50% of the radiolabel, the IC50, is used to estimate its KI with correction for competition with the radiolabel. The error of this method is small as long as the concentration of receptor is much less than KD and KI, constraints which are sometimes difficult to meet. In this report formulae are derived from which KI can be calculated from IC50 with no constraints on the receptor concentration.