ボランティアにおけるフェノキシメチルペニシリンの薬物動態

フェノキシメチルペニシリンの薬物動態学は、12人の健康なボランティアで研究されました。彼らは4つの異なる単一の経口用量サイズを受け取りました。すべての用量レベル（0.4、1、2、3 g）で、フェノキシメチルペニシリンは急速に吸収され、通常は0.75時間以内に血清ピークがありました。平均最大血清ピーク（+/- SD）は、0.4、1、2、3 g後にそれぞれ6.1 +/- 2.0、15.0 +/- 4.3、26.3 +/- 10.0および35.5 +/- 10.8 mg/Lでした。平均ピーク血清濃度と用量の関係は、非線形でした（P未満0.001）。血清濃度対時間曲線（AUC）の平均領域は、投与量の増加とともにほぼ直線的に増加し、直線性からの偏差は有意ではありませんでした（P未満0.05）。非常に低いペニシリン濃度が唾液で得られました。10時間の尿中排泄は、投与された用量の37-43％でした。薬物動態の結果は、現在の製剤におけるフェノキシメチルペニシリンが急速に高用量まで3 gまで吸収されていることを示しています。使用された錠剤製剤は、以前のものよりも吸収されました。吸収の割合は最高の用量で比較的低かったが、これはおそらくわずかな治療上の結果しかない。

Pharmacokinetics of phenoxymethylpenicillin was studied in 12 healthy volunteers. They received four different single oral dose sizes. At all dose levels (0.4, 1, 2 and 3 g) phenoxymethylpenicillin was rapidly absorbed, usually with serum peaks within 0.75 h. The mean maximal serum peaks (+/- SD) were 6.1 +/- 2.0, 15.0 +/- 4.3, 26.3 +/- 10.0 and 35.5 +/- 10.8 mg/l after 0.4, 1, 2 and 3 g, respectively. The relationship between the mean peak serum concentrations and the doses was nonlinear (p less than 0.001). The mean areas under the serum concentrations vs. time curve (AUC) increased almost linearly with increasing doses, and the deviation from linearity was not significant (p less than 0.05). Very low penicillin concentrations were obtained in saliva. The urinary excretion during 10 h was 37--43% of the doses given. The pharmacokinetic results indicated that phenoxymethyl penicillin in the present formulation is rapidly and well absorbed up to as high doses as 3 g. The tablet formulations used were better absorbed than previous ones. The percent of absorption was relatively lower with the highest doses, but this probably has only minor therapeutic consequences.