シトクロムP-450マクロライド抗生物質による代謝型インターメディー型複合体形成と誘導。新しいクラスのエージェント

1.いくつかの基準により、マクロライド抗生物質は、窒素シトクロムP-450代謝型型複合体形成化合物の新しいクラスを構成します。2.マクロライド抗生物質代謝性インターメディー錯体は、フェノバルビタールまたはマクロライド抗生物質自体で誘導される肝臓でのみ形成されます。フェノバルビタール誘発ラットのミクロソームにおける代謝間媒介複合体形成の程度は、アンフェタミンおよびSKF 525-Aクラスの化合物のメンバーで見られるものよりも低い。3。トロレンドミシンが最も強力であるマクロライド抗生物質によって誘導されるシトクロムP-450は、in vivoで代謝中間錯体として広く隔離されています。4. Troleandomycinによって誘導されるシトクロムP-450は、フェノバルビタール、ベータナフソフラボンまたはSKF 525-A、および誘発ラットに存在するものによって誘導される基準といくつかの基準を使用して異なります。

1. By several criteria, macrolide antibiotics constitute a new class of nitrogenous cytochrome P-450 metabolic-intermediate complex-forming compounds. 2. Macrolide antibiotic metabolic-intermediate complexes are only formed in livers induced with phenobarbital or with the macrolide antibiotics themselves. The extent of metabolic-intermediate complex formation in microsomes from phenobarbital-induced rats is lower than that seen for members of the amphetamine and SKF 525-A classes of compounds. 3. Cytochrome P-450 induced by macrolide antibiotics, of which troleandomycin is the most potent, is extensively sequestered as a metabolic intermediate complex in vivo. 4. Cytochrome P-450 induced by troleandomycin differs, using several criteria, from those induced by phenobarbital, beta-naphthoflavone or SKF 525-A, and those present in uninduced rats.