抗菌剤としての2,4-ジアミノ-5-ベンジルピリミジンおよび類似体2マニッチ塩基を伴うピリミジンのC-アルキル化とトリメトプリムと類似体の合成への応用

5-（p-ヒドロキシベンジル）ピリミジンへの新しいルートが開発されました。これは、少なくとも2つの活性化基を含むフェノールマンニッチ塩基とピリミジンを利用しています。この生成物は、条件に応じて、フェノール酸素またはピリミジンN-1原子でアルキル化できます。この方法は、2,4-ジアミノピリミジンと2,6-ジメトキシフェノールから始まる広域抗菌剤であるトリメトプリムを調製するために使用されています。

A new route to 5-(p-hydroxybenzyl)pyrimidines has been developed which utilizes phenolic Mannich bases plus pyrimidines containing at least two activating groups. The products can be alkylated on the phenolic oxygen or on the pyrimidine N-1 atom, depending on conditions. This method has been used to prepare trimethoprim, a broad-spectrum antibacterial agent, starting from 2,4-diaminopyrimidine and 2,6-dimethoxyphenol.