バカンピシリンの薬物動態

バカンピシリンは、血清および腸壁に存在する非特異的エステラーゼによって、活性剤である遊離アンピシリンに急速に変換されるアンピシリンのエトキシカルボニルロキシエチルエステルです。化合物はアンピシリンよりも急速に吸収され、ピーク吸収は薬物の投与後45分から1時間に発生しますが、親化合物の投与後のピークは2時間です。400 mgのバカンピシリン（モル相当、278 mgのアンピシリン）の後の血清中の薬物のピークレベルは6-8マイクログラム/mLです。800 mgのバカンピシリン（モル相当、556 mgのアンピシリン）のピークレベルは11〜14マイクログラム/mLです。これらのピークレベルは、等モル用量のアンピシリンで達成されたものよりも2倍大きくなっています。食物によるバカンピシリンの摂取は、薬物の吸収を減少させたり遅らせたりしません。バカンピシリンの摂取後の尿中のアンピシリンの回収は75％ですが、アンピシリン後の45％の回復。アンピシリンは、涙、唾液、気管支および上顎副鼻腔分泌、中耳液、皮膚水疱で初期に現れます。リンパ、および尿道および頸部分泌物、およびこれらの組織で得られたレベルは、アンピシリン後よりもバカンピシリンの摂取後に大きくなります。摂取後2.5〜8時間後のバカンピシリンとアンピシリンの薬物動態は、等モル用量で実質的に同一です。

Bacampicillin is an ethoxycarbonyloxyethyl ester of ampicillin that is rapidly converted to free ampicillin, the active agent, by nonspecific esterases present in serum and in the intestinal wall. The compound is absorbed more rapidly than ampicillin, with peak absorption occurring 45 min to 1 hr after administration of the drug, whereas the peak after administration of the parent compound is at 2 hr. Peak levels of drug in serum after a 400-mg dose of bacampicillin (molar equivalent, 278 mg of ampicillin) are 6-8 micrograms/ml. Peak levels after an 800-mg dose of bacampicillin (molar equivalent, 556 mg of ampicillin) are 11-14 micrograms/ml. These peak levels are twofold greater than those achieved with equimolar doses of ampicillin. Ingestion of bacampicillin with food does not decrease or delay absorption of the drug. Recovery of ampicillin in urine after ingestion of bacampicillin is 75% vs. a recovery of 45% after ampicillin. Ampicillin appears earlier in tears, saliva, bronchial and maxillary sinus secretions, middle ear fluid, skin blisters. lymph, and urethral and cervical secretions, and the levels obtained in these tissues are greater after ingestion of bacampicillin than after ampicillin. The pharmacokinetics of bacampicillin and ampicillin in the period 2.5-8 hr after their ingestion is virtually identical at equimolar doses.