トリパノソーマ科鞭毛虫における 4-アミノ-5-イミダゾールカルボキサミドの in vivo および in vitro 作用

4-アミノ-5-イミダゾールカルボキサミドは、そのリボシドやリボチドではなく、リーシュマニア・ドノバニ、L.ブラジリエンシス、L.タレントラエ、およびL.メキシカナの前鞭毛の増殖を阻害し、最終的には細胞溶解を引き起こします。逆に、クルーズトリパノソーマのエピマスティゴートの増殖は阻害されません。この置換イミダゾールは、この研究で使用したすべてのトリパノソマチッドのグアニンデアミナーゼの優れた阻害剤であることが証明され、Ki 値はマイクロ M の範囲にありました。

4-Amino-5-imidazolecarboxamide, but not its riboside or ribotide, is inhibitory to the growth of promastigotes of Leishmania donovani, L. braziliensis, L. tarentolae, and L. mexicana, eventually causing cell lysis. Conversely, it is not inhibitory to the growth of epimastigotes of Trypanosoma cruzi. This substituted imidazole proved to be an excellent inhibitor of guanine deaminase from all of the trypanosomatids used in this study, with Ki values in the microM range.