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このレポートでは、テストステロン結合グロブリン（TEBG）とコルチコステロイド結合グロブリン（CBG）の両方への70の合成化合物の結合について説明しています。血漿プールから吸着されたCBGからの[3H]テストステロンと[3H]コルチゾールが、生理学的pHおよび温度での平衡条件下で測定された、血漿プールから吸着されたCBGから[3H]コルチゾールを移動させる能力。これらのデータから、TEBGとCBGの両方に結合するための化合物の関連定数を計算し、薬物の治療投与によって内因性ステロイド輸送が変化するかどうかを予測するために使用されました。コンピューターシミュレーションは、TEBGとの相互作用により、ダナゾール、メチルテストステロン、フルオキシメステロン、およびノルスレルの治療レベルがそれぞれ83％、48％、43％、および16％を、それぞれ正常な男性のTEBGに結合したテストステロンの濃度を置き換えることができると予測しました。同様に、CBGと相互作用することにより、プレドニゾロンの治療レベルは、男性と女性の両方でCBGに結合したコルチゾールの濃度を約32％減少させる可能性があり、TEBGへの親和性の結合が比較的低いにもかかわらず（5 x 10（5）M-1）、プレドニゾロンは、TEBGから少量のテストステロンを置換する可能性もあります。これらの結果は、ステロイド輸送タンパク質への結合は、内因性ステロイドホルモンレベルに対する薬物の生体内効果の中で考慮されるべきであることを示しています。
このレポートでは、テストステロン結合グロブリン（TEBG）とコルチコステロイド結合グロブリン（CBG）の両方への70の合成化合物の結合について説明しています。血漿プールから吸着されたCBGからの[3H]テストステロンと[3H]コルチゾールが、生理学的pHおよび温度での平衡条件下で測定された、血漿プールから吸着されたCBGから[3H]コルチゾールを移動させる能力。これらのデータから、TEBGとCBGの両方に結合するための化合物の関連定数を計算し、薬物の治療投与によって内因性ステロイド輸送が変化するかどうかを予測するために使用されました。コンピューターシミュレーションは、TEBGとの相互作用により、ダナゾール、メチルテストステロン、フルオキシメステロン、およびノルスレルの治療レベルがそれぞれ83％、48％、43％、および16％を、それぞれ正常な男性のTEBGに結合したテストステロンの濃度を置き換えることができると予測しました。同様に、CBGと相互作用することにより、プレドニゾロンの治療レベルは、男性と女性の両方でCBGに結合したコルチゾールの濃度を約32％減少させる可能性があり、TEBGへの親和性の結合が比較的低いにもかかわらず（5 x 10（5）M-1）、プレドニゾロンは、TEBGから少量のテストステロンを置換する可能性もあります。これらの結果は、ステロイド輸送タンパク質への結合は、内因性ステロイドホルモンレベルに対する薬物の生体内効果の中で考慮されるべきであることを示しています。
This report describes the binding of 70 synthetic compounds to both testosterone-binding globulin (TeBG) and corticosteroid-binding globulin (CBG). The ability of each compound to displace [3H]testosterone from TeBG and [3H]cortisol from CBG adsorbed from a plasma pool onto a solid phase matrix of Concanavalin A-Sepharose was determined under equilibrium conditions at physiological pH and temperature. From these data, the association constants of the compounds for binding to both TeBG and CBG were calculated and used to predict whether endogenous steroid transport would be altered by the therapeutic administration of the drug. Computer simulation predicted that by interacting with TeBG, therapeutic levels of danazol, methyltestosterone, fluoxymesterone, and norgestrel could displace 83%, 48%, 43%, and 16%, respectively, of the concentration of testosterone bound to TeBG in a normal man. Similarly, by interacting with CBG, therapeutic levels of prednisolone could decrease the concentration of cortisol bound to CBG by approximately 32% in both men and women, and despite relatively low affinity binding to TeBG (5 X 10(5) M-1), prednisolone could also displace small amounts of testosterone from TeBG. These results indicate that binding to steroid transport proteins should be considered among the in vivo effects of drugs on endogenous steroid hormone levels.
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