トラネキサム酸の薬物動態と生物学的利用能

トラネキサム酸1 gは、3人の健康なボランティアに静脈内投与されました。血漿濃度は、3つの単等分相で減衰しました。ほとんどの除去は最初の8時間に行われ、約2時間の明らかな排除の半減期が得られました。血漿クリアランスは110〜116 ml/minの範囲でした。トラネキサム酸の尿の回収は、線量の95％を超えました。10人の健康なボランティアが、空腹時に口頭でトラネキサム酸2 gを投与され、食事と一緒に投与されました。食物は、ピーク血漿濃度、ピークに到達するのに必要な時間、ゼロから6時間のAUC、および尿排出データに到達するのに必要な時間、および尿排出データに比べて判断されるように、トラネキサム酸の吸収に影響を与えませんでした。経口投与および静脈内投与後の24時間の尿排泄から計算されたトラネキサム酸の経口バイオアベイラビリティは、投与量の34％でした。

Tranexamic acid 1 g was given intravenously to three healthy volunteers. Plasma concentrations decayed in three monoexponential phases. Most elimination took place during the first eight hours, giving an apparent elimination half-life of approximately two hours. Plasma clearance ranged between 110-116 ml/min. The urinary recovery of tranexamic acid exceeded 95% of the dose. Ten healthy volunteers were given tranexamic acid 2 g orally on an empty stomach, and together with a meal. Food had no influence on the absorption of tranexamic acid, as judged by comparison of the peak plasma concentration, the time required to reach the peak, the AUC from zero to six hours, and the urinary excretion data. The oral bioavailability of tranexamic acid, calculated from 24 h urinary excretion after oral and intravenous administration, was 34% of the dose.